【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】本品仅用于: 1、 预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病。
2、 治疗免疫功能缺陷患者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎。
【用法用量】(一) 对于肾功能正常者: 1、 治疗CMV视网膜炎的标准剂量: 1)初始剂量:5mg/kg,每12小时一次,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上,连用14—21天。
2)维持剂量:5mg/kg,每天1次,7天/周,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上;
或者6mg/kg,每天1次,5天/周,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上。
2、预防器官移植受者的巨细胞病毒病: 1)初始剂量:5mg/kg,每12小时一次,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上,连用7—14天。
2)维持剂量:5mg/kg,每天1次,7天/周,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上;
或者6mg/kg,每天1次,5天/周,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上。
(二)特殊用药指导 详见药品说明书 【禁忌】对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。
【注意事项】警告:如果绝对中性粒细胞计数少于500个细胞/μL或血小板计数少于25,000个细胞/μL不能使用本品。
其余详见药品说明书。
【药物过量】详见药品说明书。
【药理毒理】核苷类抗病毒药。
本品进入细胞后迅速被磷酸化为单磷酸化合物,然后经细胞激酶的作用成为三磷酸化合物,在已感染巨细胞病毒的细胞内其磷酸化较正常细胞更快。
更昔洛韦可竞争性抑制DNA多聚酶,并掺入病毒及宿主细胞的DNA中,从而抑制DNA合成。
本品对病毒DNA多聚酶的抑制作用较宿主细胞多聚酶为强。
动物实验中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系统毒性。
【药代动力学】本品在体内广泛分布于各种组织中,并可透过胎盘。
脑脊液内浓度为同期血药浓度的24%~70%;
本品亦可进入眼内组织。
分布容积(Vd)为0.740.15L/kg(n=98)。
蛋白结合率低,为1%~2%,在体内不代谢。
成人静脉滴注5mg/kg(1小时内)后的血药峰浓度(Cmax)范围在8.271.02(n=16)ug/ml和9.01.4ug/ml(n=16),血消除半衰期(t1/2β)为3.50.9小时(n=98),肾功能减退者可延长至9~30小时。
本品主要以原形经肾排出。
【贮藏】密闭,在凉暗处保存。
【有效期】12个月。