化学名称:3,4,5-三甲氧基苯基-2,4-嘧啶二胺。
本品一般与磺胺药联合用药。
一次30—100mg,一日80—200mg。
一般白细胞及血小板减少系轻度,及时停药可望恢复,也可加用叶酸制剂。
2.过敏反应:可发生瘙痒、皮疹、偶可呈严重的渗出性多形红斑。
3.恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,一般症状轻微。
4.偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等表现。
2.严重肝肾疾病患者禁用。
3.白细胞减少、血小板减少、紫癜症等血液病患者禁用。
4.对本品过敏者禁用。
2.用药期间应定期进行周围血象检查,在疗程长、用药量大、老年、营养不良及服用抗癫癜药者易出现叶酸缺乏症,如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。
3.本品易产生耐药性,一般不单独使用。
4.遇结晶析出时,可温热使溶解,澄明后使用。
2.氨苯砜与本品合用时,两者血药浓度均可升高,氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红蛋白症的发生。
3.本品不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物同时应用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
4.与利福平合用时可明显增加本品清除,血清半衰期缩短。
5.与环孢素合用可增加肾毒性。
6.本品可干扰苯妥英的肝内代谢,增加苯妥英的半衰期(t1/2)达50%,并使其清除率降低30%。
7.与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除,致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。
8.与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用。
逾量的处理:(1)给尿液酸化药促进本品排泄。
(2)支持疗法。
(3)血液透析。
长期使用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨细红细胞性贫血。
当出现骨髓抑制症状时,患者应立即停药同时每天肌内注射甲酰四酰四氢叶酸5—15mg,直至造血功能恢复正常。
其机制为抑制细菌的二氢叶酸还原酶,阻碍细菌的叶酸代谢,与磺胺类药合用时,能使细菌的代谢遭到双重阻碍,从而增强抗菌效果。
与某些抗生素合用时,也有增效作用,因此作磺胺类药和某些抗生素的增效剂。
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