2.由沙眼衣原体、淋球菌双球菌、人型支原体引起的需首先采用静脉滴注治疗的盆腔炎。
若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌的药物。
治疗社区获得性肺炎:成人用量为一次0.5g,一日一次,至少连续用药2天。
继之改用阿奇霉素口服制剂一日0.5g,治疗7~10天为一个疗程。
转为口服治疗的时间应由医生根据临床反应确定。
治疗盆腔炎:成人用量为一次0.5g,一日一次,用药1天或2天后,改用阿奇霉素口服制剂0.25g,以7天为一个疗程。
转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。
若怀疑合并有厌氧菌感染,则应合用抗厌氧菌药物。
(2)局部反应:注射部位疼痛、局部炎症等;
(3)皮肤反应:皮疹、瘙痒等;
(4)其它反应:如厌食、头晕、或呼吸困难等。
2.本品也可引起下列反应:
(1)消化系统:消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等;
(2)神经系统:头痛、嗜睡等;
(3)过敏反应:支气管痉挛等;
(4)其它反应:味觉异常等;
(5)实验室检查:血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高、白细胞、中性粒细胞/或血小板计数减少。
2.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮坏死等)应立即停药。
3.治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑是否有伪膜性肠炎发生。
如果诊断确定,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充白蛋白等。
4.本品每次滴注时间不少于60分钟,滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。
5.使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。
6.同时使用其他药品,请告知医生。
7.请放置于儿童不能够触及的地方。
含铝、镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值,但不降低AUC值。
口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中的茶碱水平或药代动力学。
鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度,因此,同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎;
并监测血浆茶碱的水平。
口服阿奇霉素不影响凝血酶原对使用单剂量苄丙酮的响应时间。
但是,在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎,并注意监测凝血酶原的响应时间。
因为在临床上,同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝药的药效。
阿奇霉素和下列药物同时使用时,建议密切观察患者: 地高辛—使地高辛水平升高。
麦角胺或二氢麦角胺—急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物痛)。
三唑仑—通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理作用增强。
细胞色素P450系统代谢药—提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英钠等的水平。
体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效: 革兰阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。
大多数粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的葡萄球菌对阿奇霉素耐药。
革兰阴性需氧微生物:流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌 其他微生物:沙眼衣原体。
体外试验和临床研究已证实,阿奇霉素可预防和治疗鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)引起的疾病。
细菌产生的β-内酰胺酶不影响阿奇霉素的活性。
对以下微生物已有体外研究结果,但是其临床意义尚不清楚,包括链球菌属(C、F、G)草绿色链球菌、百日咳杆菌、空肠弯曲杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、双路普雷沃氏菌、产气荚膜梭菌、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。
[毒理研究]
·遗传毒性: 人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。
·生殖毒性: 大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当阿奇霉素(经口给药)剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg/kg/日),按体表面积计算,均为人用药剂量500mg/kg/日的2~4倍)时,未发现致畸胎作用。
尚未发现对生育力和胎儿的损害。
目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。
由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况,因此,只有在确实必要时,孕妇才能使用本品。
尚不知本品是否在人乳汁中分泌,由于许多药物经乳汁分泌,因此哺乳期的妇女在使用时应注意。
·致癌性:尚无有关本品动物长期用药的致癌性研究资料。
18名健康志愿者静脉滴注1~4g(以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时),其CLT和Vd分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。
若每天滴注阿奇霉素0.5g,比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数,结果表明Cmax增加8%,AUC24增加61%,Cmin增加3倍。
12名健康志愿者口服单剂量0.5g阿奇霉素,Cmax、Cmin和AUC24为0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg.h/ml,口服给药各参数值分别约为单剂量静滴3小时的38%、83%和52%(即Cmax为1.08μg/ml,Cmin为0.06μg/ml,AUC24为5.0μg.h/ml)。
在12名健康志愿者采用每日静滴0.5g(1mg/ml)静注1小时的方案,连续给药五天的研究中,第一次给药后24小时内给药量的11%由尿液中排出,第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%,较阿奇霉素口服后尿液的排泄量6%高。
口服给药后原形药主要由胆汁排泄。
阿奇霉素的血清白蛋白结合率随血液浓度的增加而减低,血药浓度为0.02μg/ml,血清蛋白的结合率为15%。
当血药浓度为2μg/ml,血清蛋白结合率为7%。
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