无臭,味苦;
有引湿性。
皮肤、软组织感染:疖、痈、蜂窝组织炎、丹毒、脓皮病、脓疱病、痤疮、创面感染、术后伤口感染。
性传播疾病:非特异性(衣原体、支原体)和淋球菌性尿道炎、阴道炎、宫颈炎、盆腔炎、梅毒等。
剂量:0.5-1.0g/d,疗程3-7天。
常见不良反应有:厌食、恶心、皮疹、瘙痒、注射部位疼痛。
2.本品可使地高辛的血药浓度升高。
体外实验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括;
革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。
本品对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)呈现交叉耐药性。
革兰氏阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
本品对下列革兰氏阴性菌的活性视菌株而定,并需作敏感性测定。
大肠杆菌、伤寒(沙门)杆菌,肠杆菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。
厌氧菌:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属等、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
性传播疾病的病原体:梅毒螺旋体、淋球菌、杜克(嗜血)杆菌等。
其它微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病原体)(Lymediseaseagent)、肺炎支原体、人型支原体、脲解支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌等。
在骨、皮肤、胃、肝、膀胱中也有很高浓度;
但脑脊液浓度很低(0.01μg/ml)。
由于药物首先迅速分布于组织中,再由组织缓慢释放入血液,进行药物的重新分布,使血清浓度呈多时相性改变。
阿奇霉素还能被吞噬细胞迅速摄取,携带至感染部位,而使感染部位组织浓度更高。
该药消除半衰期长达46小时,因此血药浓度维持持久为本品最大特点。
本品主要以原形经胆汁排泄;
经静脉给药后尿中的排泄量也较高,本品用于泌尿系统感染效果更佳。
社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素,每日一次,每次0.5g,浓度为2mg/ml,每次滴注时间1小时,连续2~5天,平均Cmax为3.63±1.60μg/ml,Cmin为0.20±0.15μg/ml,AUC24为9.60±4.80μg·h/ml。
健康志愿者静脉滴注1~4g(以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时),其CLT和Vd分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。
若每天滴注阿奇霉素0.5g,比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数,结果表明Cmax增加8%,AUC24增加61%,Cmin增加3倍。
静脉给药比口服给药吸收快,血药浓度和尿液中浓度增加。
口服单剂量0.5g阿奇霉素,Cmax、Cmin和AUC24为0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg·h/ml,口服给药各参数值分别约为单剂量静滴3小时的38%、83%和52%(即Cmax为1.08μg/ml,Cmin为0.06μg/ml,AUC24为5.0μg·h/ml)。
健康志愿者采用每日静滴0.5g(1mg/ml)滴注1小时的方案,连续给药五天的研究中,第一次给药后24小时内给药量的11%由尿液中排出,第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%,较阿奇霉素口服后尿液的排泄量6%高。
口服给药后原形药主要由胆汁排泄。
阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,血药浓度为0.02μg/ml,血清蛋白的结合率为15%,当血药浓度为2μg/ml,血清蛋白结合率为7%。
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