成人一日1.5～3g，分3～4次服，小儿按体重一日25～50mg/Kg，分4次服。

2.偶见皮疹等过敏反应。

3.早产儿及新生儿中尚未发现有"灰婴综合征"者，仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白。

4.本品可引起造血系统的毒性反应，主要表现为可逆性的红细胞生成抑制，白细胞和血小板减少，发生再生障碍贫血者罕见。

5.中枢神经系统反应主要表现为头痛、嗜睡、头晕和周围性神经炎。

有神经系统病变者长期接受甲砜霉素治疗，会引起触觉减退、触物感痛和痛觉过敏等症状。

脚部症状较手更为严重，停药后可改善，但不能完全恢复。

2.肾功能不全者给药后，甲砜霉素排出减少，体内可有积蓄倾向，应慎用并减量使用。

3.造血功能不良患者慎用。

本品可自乳汁分泌，对哺乳婴儿可造成包括骨髓抑制在内的不良反应，因此本品不宜用于哺乳期妇女，必须应用时应暂停哺乳。

由于本品可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与本品合用或在其后应用时须调整此类药物的剂量。

2.与降血糖药（如甲苯磺丁脲）合用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。

格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点，使其所受影响较其他口服降糖药为小，但合用时仍须谨慎。

3.长期口服含雌激素的避孕药，如同时服用本品，可使避孕的可靠性降低，以及月经期外出血增加。

4.由于本品可具有维生素B6拮抗剂的作用或使后者经肾排泄量增加，导致贫血或周围神经炎的发生，因此维生素B6与本品合用时机体对前者的需要量增加。

5.氯霉素可拮抗维生素B12的造血作用，因此两者不宜合用。

6.与某些骨髓抑制药合用时，可增强骨髓抑制作用，如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等，同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。

7.如在手术前或手术中应用，由于本品对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。

8.苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品合用时，可增强其代谢，致使血药浓度降低。

9.与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。

对下列细菌具杀菌作用：流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟球菌。

对以下细菌仅具抑菌作用：金葡菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。

本品在肝内不与葡糖醛酸结合，因此体内活性较高。

本品与氯霉素间呈完全交叉耐药。

本品属抑菌剂。

可通过弥散进入细菌细胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上,使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。

此外，本品还具有较强的免疫抑制作用。

蛋白结合率为10%。

吸收后在体内组织广泛分布，以肾、脾、肝、肺等器官中的含量较多。

血消除半衰期（t1/2β）为1.5小时。

本品主要以原形药自肾排泄，24小时自尿中排出给药量的70%~90%部分自胆汁排泄，胆汁中浓度可为血药浓度的几十倍。