小儿用量:6周以上至12岁者用量为每日4-6mg/kg,每8-12h给药1次;
出生6周以内者每日4-5mg/kg,每12h给药1次,早产儿、新生儿的用量应适当减少。
严重感染、新生儿、婴幼儿感染时均以静脉滴注给药为宜,疗程视病种、病情而异一般为7-14日。
奈替米星应用疗程中宜定期监测患者血药浓度,使血药峰浓度保持在6-10mg/L,谷浓度0.5-2mg/L,新生儿应用时必须监测血药浓度。
静滴时,每次剂量可以灭菌生理盐水或葡萄糖液50-200ml稀释后滴注1.5-2.0h,小儿应用时可根据剂量适当减少、稀释药液。
2. 肾功能减退者:应用时必须根据肾功能减退程度调整剂量,有条件者宜进行血药浓度监测,据其结果拟订个体化给药方案,使其血药浓度调整至适宜范围内(见上述),也可根据患者的内生肌酐清除率,或参考血肌酐值、血尿素氮值减少用量或延长给药间期。
肾毒性常发生于原有肾功能损害或应用剂量超过一般常用量的感染者;
2. 神经系统毒性,可发生对第八对颅神经的毒性反应,与其他常用氨基糖苷类抗生素相比,其发生率低,程度亦较轻,易发生在原有肾功能损害者,或治疗剂量过高、疗程过长的感染患者,表现为前庭及听力的受损症状,如出现头晕、听觉异常等,但尚无致耳聋者的报道;
3. 其他:偶可出现头痛、全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐和腹泻等;
4. 偶可发生实验室检查异常,如血糖、血碱性磷酸酶、血清转氨酶等的升高,也可出现白细胞、血小板等的降低和嗜酸性粒细胞的增加,以上反应呈一过性;
5. 局部反应一般少见,偶有注向区疼痛。
有条件者应进行血药浓度监测,调整剂量使高峰血药浓度在16mg/L以下,且不宜持续较长时间(如2-3小时以上),谷浓度避免超过4mg/L,以减少耳、肾毒性的发生。
2. 肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药(见“用法用量”),高龄患者宜按轻度肾功能 减退减量有药。
3. 疗程一般不宜超过14日,以减少耳、肾毒性的发生。
4. 本品不宜与其他药物混合静滴。
5. 单纯性尿路感染、上呼吸道感染及轻症皮肤软组织感染治疗中本品非首选药,败血症治疗中需联合具协同作用的药物,腹腔感染治疗时,宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。
其作用机理是通过抑制敏感微生物的正常蛋白质合成而起作用。
本品具有广泛的抗微生物作用,主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌,包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、沙门菌属、志贺菌属和葡萄球菌属(耐青霉素和甲氧西林菌)。
本品体外对某些分离的不动杆菌、奈瑟菌属、吲哚阳性变形杆菌、假单胞菌属、沙雷菌属也有活性。
多数链球菌和厌氧微生物如梭菌属对氨基糖苷类药物耐药。
毒理研究:
遗传毒性:致突变试验结果为阴性。
生殖毒性:大鼠生殖毒性试验表明,本品对动物生育力无明显影响,但是妊娠妇女给予本品,可损伤胎儿。
致癌性:大鼠和小鼠的终身致癌试验结果表明,未发现与药物相关的肿瘤发生。
血清蛋白结合率低,仅为0-30%。
奈替米星用于肾功能减退时,其肾排出明显减少,药物可在体内蓄积,消除半衰期明显延长。
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