如铜绿假单胞菌、变形杆菌属(吲哚阳性和阴性)、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、腹膜炎、胆道感染、皮肤或骨骼感染、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、李斯特菌病等。
2.本品亦可与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染,但对耐甲氧西林葡萄球菌感染常无效。
按体重每8小时1.3~2.2mg/kg;
或每12小时2~3.25mg/kg;
治疗复杂性尿路感染,按体重每12小时1.5~2mg/kg。
疗程均为7~14日。
一日最高剂量不超过7.5mg/kg。
血液透析后应补给1mg/kg。
小儿肌内注射或稀释后静脉滴注。
(1)6周以内小儿,按体重每12小时2~3mg/kg;
(2)6周~12岁小儿,按体重每8小时1.7~2.3mg/kg;
或按体重每12小时2.5~3.5mg/kg。
疗程均为7~14日。
静脉滴注时,取本品用50~20
常发生于原有肾功能损害者,或应用剂量超过一般常用剂量的感染患者。
2.神经系统毒性:可发生第8对脑神经的毒性反应,但与其他常用氨基糖苷类抗生素相比,本品的毒性发生率较低,程度亦较轻,易发生在原有肾功能损害者,或治疗剂量过高、疗程过长的感染患者,表现为前庭及听力受损的症状,如出现头晕、眩晕、听觉异常等。
3.其他:偶可出现头痛、全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐及腹泻等。
4.局部反应一般少见,偶有注射区疼痛。
败血症治疗中需联合应用具协同作用的药物;
腹腔感染治疗,宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。
2.下列情况应慎用本品:失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。
3.交叉过敏:对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者,可能对本品过敏。
4.为避免或减少耳、肾毒性反应的发生,治疗期间应定期监测尿常规、血尿素氮、血肌酐等,并密切观察前庭功能及听力改变。
有条件者应进行血药浓度监测,调整剂量使血药峰浓度在16mg/L以下,且不宜持续较长时间(如2~3小时以上),谷浓度避免超过4mg/L。
5.肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药(见
哺乳期妇女用药尚不明确,若使用本品宜暂停哺乳。
若确有应用指证,给药方案必须在血药浓度监测下进行调整。
2.本品与β内酰胺类(头孢菌素类或青霉素类)混合可导致相互失活,需联合应用时必须分瓶滴注;
本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。
对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性,抗菌谱与庆大霉素相似,对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌,以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。
对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也有良好的抗菌作用。
其他革兰阳性菌(包括粪链球菌)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。
本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC(3)稳定,因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感。
本品与β内酰胺类联合用药常可获得协同作用。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
2.毒理动物试验资料提示,本品的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低,肾毒性比庆大霉素低。
一次肌内注射本品2mg/kg,30~60分钟达血药峰浓度(Cmax),约为7mg/L,此后缓慢下降,12小时尚可测到。
一次静脉滴注本品2mg/kg,若于60分钟滴完,则滴完时即达血药峰浓度(Cmax),与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿;
若静脉滴注时间短于60分钟,则血药峰浓度可为肌内注射的2~3倍。
本品在体内不代谢,广泛分布于各主要脏器和体液中,但在胆汁、痰液、前列腺中浓度低。
不易透过血-脑脊液屏障,脑膜有炎症时,使用较大剂量亦仅有微量到达脑脊液中。
可有一定量透过血-胎盘屏障进入胎儿体内。
由于本品可进入腹水或水肿液中,故此类患者的血药浓度常低于其他患者。
发热者的血药浓度亦常低于不发热者。
本品的血清蛋白结合率低,仅为0~30%。
血消除半衰期(t1/2β)为2~2.5小时。
主要自肾小球滤过排出,给药后24小时内以药物原形排出给药量的约80%,尿药浓度可达100mg/L以上,自胆汁中排出少。
本品用于肾功能减退者时,因肾排出量明显减少而在体内积聚,t1/2β明显延长。
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