本品用以减少急性发作的次数,缩短病程,减轻发作的程度;
也可作为急性感染时抗生素的辅助用药,
成人:
急性期用药:开始两周,每次 0.8g(2 片),一日 2 次,随后减为每次 0.8g(2 片),一日 1 次,或遵医嘱。
预防期用药:每次 0.8g(2 片),一日 1 次,连续用药 60 天或遵医嘱。
儿童:
急性期用药:开始二周,每次 0.4g(1 片),一日 2 次,随后减为每次 0.4g(1 片),一日 1 次,连续用药 60 天或遵医嘱。
预防期用药:每次 0.4g(1 片),一日 1 次,连续用药 60 天或遵医嘱。
因食物影响本药的吸收,所以,本品应在两餐间服用。
毒理研究:
重复给药毒性:大鼠连续 52 周灌服本品 200、400、800mg/kg/日,中、高剂量组雌性动物体重明显增加,800mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的 4.9 倍)组动物尿pH值和尿蛋白增高,组织学检查可见高剂量组雄性动物颈淋巴结外皮层细胞增加,少数雌性动物胃、十二指肠膨大部分粘膜增生,可能与给药有关。
大鼠连续 4 周灌服本品1200mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的 7.3 倍)可引起少数动物腹泻、镇静、反应性降低、活动减少和甲状腺轻度增大,但无组织学改变。
Beagle 犬连续 52 周灌服本品,剂量达 600mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的 12.2 倍)时,偶见少数动物腹泻、肾脏重量增加、肾小管轻微扩张和间质纤维增生,血清尿素氮和肌酐轻微增加。
遗传毒性:本品 Ames 试验、L5178Y 细胞基因突变试验、CHO 细胞染色体畸变试验、哺乳动物 HelaS3细胞 DNA 损伤试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:
一般生殖毒性:雌、雄 SD 大鼠经口给予本品剂量达 600mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的 3.6 倍),对生育力无影响,对 F1、F2 代仔鼠的生育力、躯体运动、行为和神经发育也无影响。
致畸敏感期毒性:致畸敏感期雌性 SD 大鼠灌服剂量达 600mg/kg/日时,未见致畸性;
静注 250、500 和 1000mg/kg/日时,母鼠的摄食量减少、体重增加减慢。
中、高剂量组动物着床率下降,但对胚胎发育无明显影响,无毒性反应剂量为 250mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐日注射的 12.2 倍)。
在新西兰兔致畸敏感期灌服剂量达 300 mg/kg/日、静注剂量达 500 mg/kg/日,均未见致畸性。
围产期毒性:SD 大鼠从妊娠每 16 天至产后第 21 天连续灌服剂量达 600 mg/kg/日,静注剂量达 500 mg/kg/日,对母鼠的一般状况、生育情况,F1 代子鼠的存活、生长发育等均无影响。
半衰期约 1.66h,血浆清除率 5L/h,表现分布容积 30L,重复给药不蓄积。
人静脉注射后 95%以原形药物形式由尿排泄。
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