呼吸道感染,如肺炎、鼻窦炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎;
皮肤软组织感染,如蜂窝织炎、疖;
中耳炎等。
成人常用量:一次0.5~1g,一日2次。
小儿常用量:按体重每12小时15~20mg/kg。
A组溶血性链球菌咽炎(及扁桃体炎)每12小时15mg/kg,共10日。
成人肾功能减退者首次剂量为1g饱和量,然后根据肾功能减退程度确定给药间期。
肌酐清除率为25~50ml/分钟者,每12小时服0.5g;
10~25ml/分钟者,每24小时服0.5g;
0~10ml/分钟者,每36小时服0.5g。
少见恶心、食欲下降、皮疹等。
对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。
对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~10%;
如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。
有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。
3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者及有肾功能减退者应慎用。
4.本品不宜长期服用,以免引起假膜性肠炎。
5.对诊断的干扰:应用本品病人的抗球蛋白(Coombs)试验(直接)可出现阳性;
以硫酸铜法测定尿糖可有假阳性反应;
血尿素氮、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶可有短暂性升高。
本品对除肠球菌外的革兰阳性菌和部分革兰阴性菌具有较好的抗菌作用。
如产青霉素酶和不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A组溶血性链球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌对本品敏感;
本品对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等也有抗菌作用。
甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等对本品耐药。
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。
食物对血药峰浓度(Cmax)和血消除半衰期(t1/2?)无明显影响。
头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但血药浓度较后两者持久。
空腹口服头孢羟氨苄、头孢氨苄和头孢拉定0.5g后的平均血药峰浓度(Cmax)分别为:16mg/L、21mg/L和18mg/L,4小时后血药浓度为5mg/L、1mg/L和1mg/L,血消除半衰期(t1/2?)分别为1.27小时、0.57小时和0.61小时。
头孢羟氨苄和头孢氨苄的蛋白结合率分别为20%和17%。
口服本品1g后2~5小时的痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L,骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血清浓度的23%、31%和43%。
胆汁中浓度一般较血清浓度为低。
口服本品1g后1~5小时,前列腺中的浓度为12.2mg/kg。
24小时尿中排出给药量的86%。
本品可通过胎盘屏障,也可进入乳汁。
本品能被血液透析清除。
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