气芳香。
口服成人一次0.25~0.5g,每6小时1次。
最高剂量每日4g。
单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染和链球菌咽峡炎患者,一次500mg,每12小时1次。
小儿按体重一日25~50mg/kg,每6小时1次。
皮肤软组织感染和链球菌咽峡炎患者,按体重12.5~50mg/kg,每12小时1次。
2.少见皮疹、药物热等过敏反应和头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。
3.个别心内膜炎患者高剂量(每日20~40g,尚加用丙磺舒)服用本品时,可出现血尿、嗜酸粒细胞增多和血清肌酐增高,但停药后上述反应可迅速消失。
4.偶见血清氨基转移酶增高、抗球蛋白(Coombs)试验阳性、粒细胞减少和假膜性结肠炎;
罕见溶血性贫血。
2.肝功能损害者慎用;
肾功能减退患者应减少剂量且慎用。
3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
4.长期服用本品可致菌群失调,引发继发性感染。
5.对实验室检查指标的干扰:抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;
孕妇产前应用这类药物,此阳性反应也可出现于新生儿。
硫酸铜尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;
血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;
采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
6.当一日口服本品的剂量超过4g(以无水头孢氨苄计)时,应考虑改用注射用头孢菌素类药物。
哺乳期妇女口服本品500mg后乳汁中浓度约为5mg/L,故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
2.克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
3.丙磺舒可延迟本品经肾的排泄,使本品的血消除半衰期(t1/2?)延长至107分钟;
但也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。
4.本品与考来烯胺(消胆胺)合用时,本品的平均血药峰浓度可降低。
抗菌谱与头孢噻吩相似,但抗菌活性较头孢噻吩差。
本品对葡萄球菌所产生的青霉素酶稳定,因此对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。
除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外,多数革兰阳性球菌对本品敏感。
本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌属有抗菌作用;
对流感嗜血杆菌的作用较差;
其他肠杆菌科细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌及脆弱拟杆菌均对本品耐药。
本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
幼儿乳糜泻和小肠憩室患者对本品的吸收可增加;
在克隆病和肺囊性纤维化患者则延缓和减少;
老年人的血药浓度较青年人持久;
新生儿喂奶后2小时口服本品15mg/kg,平均血药峰浓度于6小时后达到,约为4.5mg/L。
每6小时口服本品500mg后的痰液中平均浓度为0.32mg/L,脓性痰中浓度较高。
脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中浓度约为血药浓度的一半。
孕妇口服本品500mg后,羊水和脐带血中均可获得有效浓度;
哺乳期妇女口服本品500mg后乳汁中浓度约为5mg/L。
胆汁中浓度为血药浓度的1~4倍。
本品难以透过血-脑脊液屏障。
分布容积(Vd)约为0.26L/kg。
蛋白结合率为10%~15%。
血消除半衰期(t1/2?)为0.6~1.0小时,肾衰竭时t1/2?可延长至5~30小时,新生儿t1/2?约为6.3小时。
本品在体内不代谢,以原形经肾小球滤过和肾小管分泌排出。
24小时尿中排出量为给药量的80%。
口服本品500mg后尿中峰浓度可达2200mg/L。
约5%由胆汁排出,粪中含量很低。
本品可被血液透析和腹膜透析清除。
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