2.泌尿生殖系统感染:如肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌,性尿道炎、前庭大腺炎、前庭大腺脓肿等。
3.皮肤软组织感染:如毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、疖、疖肿症、痈、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)
炎、瘭疽、化脓性甲沟(周)炎、皮下脓肿、汗腺炎、簇状痤疮、感染,性粉瘤、肛门周围脓肿等。
4.耳鼻喉科感染:如中耳炎、副鼻窦炎等。
5.其它:如乳腺炎等。
一次0.1g,每12小时1次,疗程5-10天
下呼吸道感染:
1、慢性支气管炎急性发作
一次0.2g,每12小时1次,疗程10天
2、急性社区获得性肺炎
一次0.2g,每12小时1次,疗程14天
单纯性泌尿道感染:
一次0.1g,每12小时1次,疗程7天
急性单纯性淋病:
单剂0.2g
皮肤和皮肤软组织感染:
一次0.4g,每12小时1次,疗程7-14天
儿童:
急性中耳炎:
每日剂量10mg/kg,一次5mg/kg,每12小时一次,疗程5天。
每日最大剂量不超过0.4g。
扁桃体炎、鼻窦炎:
每日剂量10mg/kg,一次5mg/kg,每12小时一次,疗程5-10天。
每日最大剂量不超过0.2g。
2、过敏症:如出现皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿胀或关节痛时应停药并适当处理。
3、血液:有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少,偶见粒细胞减少。
4、肝脏:有时出现AST、ALT、ALP、LDH等上升。
5、肾脏:有时出现BUN、血中肌酐上升。
6、菌群交替症:偶见口腔炎、念珠菌症。
7、维生素缺乏症:偶见维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)、维生素B群缺乏症状(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)。
8、其他:偶见眩晕、头痛、浮肿。
2、对头孢泊肟过敏的患者禁用。
2、过敏体质的患者慎用。
3、与其他抗生素一样,长期使用头孢泊肟酯可能会引致非敏感微生物(例如念珠菌、肠球菌、艰难梭状芽胞杆菌)过度生长,因而可能需要中断治疗。
曾有因使用抗生素而出现伪膜结肠炎的报告,因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻的病人应考虑这种诊断的可能。
4、应用利尿剂的病人慎用头孢泊肟酯。
5、已知头孢菌素类药物可引起Coombs'直接反应阳性。
头孢泊肟酯可从人乳汁中分泌,为避免哺乳婴儿不良反应的发生,哺乳期妇女应停止哺乳或更换其它药物。
丙磺舒可升高其血浆浓度水平。
药物过量可能有以下症状:恶心、呕吐、腹泻,上腹不适。
由药物过量引起的严重毒性反应,肾功能许可的情况下,可用血透和腹膜透析以降低体内头孢泊肟的血清浓度。
本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟。
头孢泊肟的抗菌作用是通过抑制细菌细胞壁系统的膜界转肽酶,使形成交叉联结的转肽作用不能进行,细菌细胞壁粘肽合成受阻,造成细胞壁缺损,细菌细胞失去保护屏障,使细菌肿胀,变形、破裂而死亡。
头孢泊肟对β-内酰胺酶蛾良好的稳定性,因而对许多耐氨苄青霉素或耐羟氨苄青霉素的菌株均有效。
体外抑菌试验表明,头孢泊肟对下列细菌有效:革兰氏阴性菌需氧菌:流感嗜血杆菌(包括耐氨苄青霉素或耐羟氨苄青霉素的菌株),副流感嗜血杆菌。
卡他莫拉菌属、脑膜炎奈瑟菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、淋病双球菌、普通变形杆菌。
雷特格氏变形杆菌属。
枸橼酸菌属和肠杆菌属等。
革兰氏阳性菌需氧菌:葡萄球菌属、肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌。
小链球菌,血链球菌和唾液链球菌等链球菌属致病菌。
白候杆菌等。
其活性优于其它β-内酰胺抗生素,头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌作用,对β-内酰胺酶产生株也显示很强的抗菌力。
厌氧菌:对革兰氏阳性厌氧菌敏感,而对革兰氏阴性厌氧菌如脆弱拟杆菌其最低抑菌浓牙为3.13~200μg/ml。
注:本品对绿脓杆菌.大多数假单胞菌属无抗菌活性。
本品口服100mg,200mg,400mg后2~3小时血药浓牙可达峰值,平均达峰血药浓牙分别为1.4mg/L,2.3mg/L,3.9mg/L。
半衰期为2.09-2.84小时,与食物同服会增加AUC和峰值浓牙;
抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓牙峰值。
本品空腹时的生物利用度约为50%,饭后服用可使其生物利用度增加,达到70%的利用率,因而本品宜饭后服用。
成年患者口服100mg干混悬剂,头孢泊肟的平均峰值浓度为1.5mg/L,与口服100mg片剂相当。
1-17岁年龄组的患者按5mg/kg剂量服用,头孢泊肟在体内的达峰浓度和达峰时间分别为2.1mg/L和2-3小时。
分布头孢泊肟在体内广泛分布于体液和组织中,如肺,胸膜液、扁桃体、精液、下呼吸道系统、间隙液、皮肤破损的炎症组织等。
头孢泊肟与人体血浆蛋白结合率约为21-29%,不同的服用剂量,其组织浓度有所不同:头孢泊肟在体内几乎不代谢,不吸收的药物(约为剂量的0.5%)经胃肠道由粪便排泄;
约80%的药物以抄袭形从尿中排泄,极小部分经胆道排泄。
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