(头孢呋辛酯的敏感性存在差异,应该咨询可适用的地理、时间和当地敏感性数据,见【药理毒理】部分)
1.急性扁桃体炎、咽炎和急性细菌性鼻窦炎:由化脓性链球菌敏感菌株的轻至中度急性扁桃体炎、咽炎,以及由肺炎链球菌敏感菌株或流感嗜血杆菌(仅包括非产β-内酰胺酶菌株)引起轻至中度急性细菌性上颌窦炎;
2. 急性细菌性中耳炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎;
3. 慢性支气管炎的急性发作:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阴性菌株)、副流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阴性菌株)引起的细菌性慢性支气管炎急性发作;
4. 非复杂性皮肤及软组织感染:由敏感金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤及软组织感染,例如:疖病、脓皮病和脓疱病;
5. 非复杂性尿路感染:由大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌引起的非复杂性尿路感染,例如:肾盂肾炎,膀胱炎和尿道炎;
6. 用于早期莱姆病的治疗(成人和3月龄以上儿童):由伯氏疏螺旋体敏感菌株引起的早期莱姆病(游走性红斑)。
7. 淋病、无并发症的急性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎:由淋病奈瑟菌敏感菌株(产青霉素酶和不产青霉素酶菌株)引起的淋病、无并发症的急性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎。
如急性扁桃体炎、咽炎和急性细菌性鼻窦炎、急性细菌性中耳炎、非复杂性皮肤及软组织感染。
对轻度至中度的慢性支气管炎急性发作患者:每日2次,每次0.25g或0.5g。
对非复杂性尿路感染患者给予每日2次,每次0.25g的剂量通常是足够的;
对肾盂肾炎的患者推荐剂量为每日2次,每次0.25g。
治疗成人无并发症的淋病、急性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎,推荐剂量为单剂口服1g。
治疗成人和12岁以上儿童的莱姆病:推荐剂量为每日2次,每次0.5g,服用14天(范围为10-21天)。
2.少见皮疹、药物热等过敏反应。
3.偶见假膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白降低、肾功能改变、Coombs试验阳性和一过性肝酶升高。
2.5岁以下小儿禁用。
2.肾功能减退及肝功能损害者慎用。
3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
4.长期服用本品可致菌群失调,引发继发性感染。
如发生轻度假膜性肠炎,停药即可,但对于中、重度假膜性肠炎患者,须对症处理并给予抗艰难梭菌的抗菌药物。
5.本品应于餐后服用,以增加吸收,提高血药浓度,并减少胃肠道反应。
6.本品应吞服,不可嚼碎。
7.对实验室检查指标的干扰:抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;
硫酸铜尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;
高铁氰化物血糖试验可呈假阴性,但葡萄糖酶试验法和抗坏血酸氧化酶试验法不受影响;
血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高;
采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
2.本品可经乳汁排出,故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
2.克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
3.本品与丙磺舒合用可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增加约50%。
4.本品与抗酸药合用可减少本品的吸收。
腹膜透析和血液透析能降低本品的血药浓度。
口服经胃肠道吸收后,在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用。
对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差,但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶显得相当稳定。
除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属外,其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对本品均敏感。
本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑啉差,1~2mg/L的本品可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。
对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性,大肠埃希菌、奇异变形杆菌等对本品敏感;
吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差,沙雷菌属多数耐药,铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。
本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
血清蛋白结合率约为50%。
餐后口服本品250mg和500mg后,血药峰浓度(Cmax)于2.5~3小时到达,分别为4.1mg/L和7.0mg/L。
食物可促进本品吸收,空腹和餐后口服本品的绝对生物利用度分别为37%和52%。
饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值(AUC值)增高,增高幅度在儿童组较成人组更为显著。
本品的血消除半衰期(t1/2?)为1.2~1.6小时,较头孢克洛、头孢氨苄和头孢拉定略长;
新生儿和肾功能减退患者的t1/2?延长;
老年(平均年龄84岁)患者的血清t1/2?可延长至约3.5小时。
空腹和餐后口服本品500mg后,24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。
血液透析可降低本品的血药浓度。
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