味甜。
儿童剂量:一次按体重15-20mg/kg,一日2次。
A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎每12小时15mg/kg,疗程至少10天。
成人肾功能减退者首次剂量为1g饱和量,然后根据肾功能减退程度予以延长给药间期。
肌酐清除率为25-50ml/min、10-25ml/min和0-10ml/min时,分别每12小时、24小时和36小时服药500mg(4袋)。
偶可发生过敏性休克,也可出现尿素氮、血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。
一旦发生过敏反应,立即停用药物。
如发生过敏性休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2、有胃肠道疾病史的患者,尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素较少产生伪膜性肠炎)者以及有肾功能减退者慎用本品。
3、应用头孢羟氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法);
少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸转移酶、门冬氨基酸转移酶和碱性磷酸酶可有短暂性升高。
4、头孢羟氨苄主要经肾排出,肾功能减退患者应用本品须适当减量。
5、每日口服剂量超过4g时,应考虑改注射用头孢菌素类药物。
本品亦可进入乳汁,虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告,但仍须权衡利弊后应用。
对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。
甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌属及脆弱拟杆菌等对本品耐药。
2.毒理
头孢羟氨苄属低毒。
给新生小鼠12600mg/kg的高剂量未发生死亡;
犬每日口服本品600mg/kg,大鼠每日口服本品1000mg/kg,连续6个月,对各组织器官未产生毒性反应。
给药后12小时尚可测得微量,血消除半衰期(t1/2)为2.25小时。
食物对血药峰浓度和t1/2均无明显影响。
头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但维持的血药浓度较后两者持久。
本品的蛋白结合率为20%。
本品体内分布广泛,口服1.0g后2-5小时,痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L,11.4mg/L,7.4mg/L(mg/kg);
骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%,31%和43%。
胆汁药物浓度较血药浓度为低。
本品可进入胎盘,也可进入乳汁。
24小时累积排出给药量的86%,本品能用血液透析清除。
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