严惩感染者一次3粒。
小儿:按体重每日服头孢羟氨苄0.025-0.0375g/kg,甲氧苄啶0.005-0.0075g/kg,分2-3次服用。
2、皮疹、药物热等过敏反应,少见偶可发生过敏性休克。
3、头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。
4、应用本品偶有出现肾损害。
5、偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。
溶血性贫血罕见,中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。
6、甲氧苄啶对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应,可出现白细胞减少,血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。
一般白细胞及血小板减少系轻度,及时停药可恢复,也可加用叶酸制剂。
2、对甲氧苄啶过敏者禁用。
3、新生儿、早产儿禁用。
4、严重肝肾疾病患者禁用。
5、血液病患者禁用。
一旦发生过敏性反应,立即停用药物。
如发生过敏性休克,必须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2、有胃肠道疾病史的患者,尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及肾功能减退者应慎用本品。
3、对诊断的干扰:应用本品可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法)少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
4、每天口服剂量超过4g(无水头孢羟氨苄)时,应考虑改用注射用头孢菌素类药物。
5、头孢羟氨苄主要经肾排出,肾功能减退患者应用本品须减量。
6、下列情况应慎用:肝功能损害;
由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病;
肾功能损害。
7、本品为口服制剂,不宜用于严重感染。
2、丙磺舒可延迟本品的肾排泄,也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。
3、骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。
4、本品不宜与抗肿瘤药2,4-二氨基嘧啶类药物同时应用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
5、环孢素合用可增加肾毒性。
对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。
耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科杆菌、铜绿假单胞菌属及脆弱拟杆菌等对本品耐药。
本品作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,最终使细胞死亡。
甲氧苄啶(TMP)属抑菌剂,对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均有抗菌活性,对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显,对铜绿假单胞菌无作用。
TMP作用机制是抑制敏感菌二氢叶酸还原酶,阻止叶酸的合成而产生抑菌作用。
食物对血药峰浓度和血消除半衰期均无明显影响。
蛋白结合率为20%。
本品体内分布广泛,口服1.0g后2-5小时,痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L,11.4mg/L,7.4mg/L(mg/kg);
骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%,31%和43%。
胆汁药物浓度较血药浓度为低。
本品可进入胎盘,也可进入乳汁。
24小时累积排出给药量的86%。
本品能为血液透析清除。
本品在脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%-50%,炎症时可达50%-100%。
TMP亦可穿过血胎屏障,胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。
乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。
本品表观分布容积为1.3-1.8L/kg,蛋白结合率为30%-46%,血消除半衰期为8-10小时,无尿时可达20-50小时。
TMP主要自肾小球滤过,肾小管分泌排出,24小时约可排出给药量的50%-60%,其中80%-90%以药物原形排出,而其余部分以代谢物形式排出。
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