2)烧伤、手术切口等继发性感染;
3)咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸;
4)肾盂炎、胆管炎;
5)腹膜炎(包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿);
6)子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎;
7)脑膜炎;
8)颌关节炎、颌骨周围蜂窝组织炎。
难治性或严重感染时,根据不同症状可增至每天4g,分2~3次静脉滴注。
儿童:
常用量为按体重每天每公斤30~80mg,分2~3次静脉滴注。
难治性或严重感染时,根据不同症状可增至每天每公斤150mg(效价),分2~3次静脉滴注。
给药方法及注意事项:
(1) 静脉滴注本品时,加入葡萄糖液、电解质液、氨基酸液等辅液中,经30~60分钟滴注完毕。
(2) 本药只能用于静脉给药。
不得使用注射用水溶解静滴用药,因为溶液不等渗。
(3) 大剂量静脉给药时,有时引起血管痛和血栓性静脉炎,为预防出现这类症状,应注意注射液的溶解、注射部位的选择、注射方法等,注射速度应尽量缓慢。
(4) 溶解后须迅速使用,需要保存时,务必于24小时以内使用。
(5) 头孢匹胺不应与其它药物在同一容器中混合点滴使用。
1、严重不良反应
(1)过敏性休克(< 0.1%):密切观察,出现症状时应停药,并进行适当处理
(2)急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍(< 0.1%):定期检查肾功能,密切观察,发现异常时,应停药并进行适当处理。
(3)伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎(< 0.1%): 出现腹痛、频繁腹泻等症状时,应立即停药,并进行适当处理。
(4)间质性肺炎、肺嗜酸性细胞浸润综合征(< 0.1%):出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常、嗜酸性白细胞粒细胞增多等症状时,应停药,并给予皮质激素等,进行适当处理。
2、同类药物出现的严重不良反应
(1)恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson氏综合征)、中毒性表皮坏死综合征(Lyell 综合征)
据报告使用其它头孢菌素类抗生素时,偶见恶性大疱性多形红斑(Stevens-Johnson氏综合征)、中毒性表皮坏死综合征(Lyell综合征),应密切观察,出现异常时,应停药并进行适当处理。
(2)溶血性贫血
据报告使用其它头孢菌素类抗生素(CET、CER等)时,出现溶血性贫血,发现异常时,应停药并进行适当处理。
3、其它不良反应:出现以下不良反应时,应根据需要采取减少剂量、停药等适当措施。
0.1~5% < 0.1%
过敏反应※ 皮疹、瘙痒、发热 荨麻疹、红斑、发红、关节痛等
血液系统 中性粒细胞减少、嗜酸性粒胞增多 贫血、血小板减少
肝 GOT、GPT、ALP、LDH 升高 胆红素、r-GPT 升高
消化系统 腹泻、恶心、呕吐 食欲不振等
双重感染 口腔炎、念球菌感染
维生素缺乏症
维生素 K 缺乏症状(低凝血酶原血症、
出血倾向等),维生素 B 缺乏症状(舌
炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)
其它 头痛、热感、全身倦怠感
※出现这类症状时,应停药并进行适当处理。
对本药成份或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人禁用。
(2) 应用本药时,为防止出现耐药菌,原则上应确定敏感性后用药,给药疗程应控制在治疗疾病所必需的最短时间内。
(3) 对青霉素类抗生素有过敏史的病人;
本人或双亲、兄弟姐妹中有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的病人;
严重肝肾功能障碍的患者[本药可持续保持血中浓度,故须减少剂量或延长给药间隔];
进食不良的病人或非经口摄取营养的病人、全身状态欠佳的病人[可出现维生素K缺乏症状,应密切观察],应慎用。
(4) 有可能发生过敏性休克,需充分问诊。
(5) 用药时须做好抢救过敏性休克的准备,用药后须使病人保持安静状态,密切观察。
(6) 在用药期间和用药后一周内不宜饮酒,否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。
(7) 长期使用本品可导致产生耐药菌,结肠中耐药梭状芽孢杆菌的增生可能导致伪膜性结肠炎,引起严重腹泻。
(8) 使用试纸条反应以外的班氏试剂、弗林氏试剂、尿糖试药丸进行尿糖检查时,有时出现假阳性反应,应予以注意。
(9) 直接血清抗球蛋白检验时有时出现阳性反应,应予以注意。
(10)据报道,在幼小大鼠皮下注射实验中,发现有促睾丸萎缩、抑制精子形成的作用。
(1)老年人生理功能下降,易于出现不良反应。
(2)老年人有时出现维生素 K 缺乏所致出血倾向。
同时服用可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状,其机理尚不明确,可能是头孢结构上 3 位上连接的 N-甲硫四唑硫代甲基引起的戒酒样症状。
(2) 同服抗凝药可能会产生协同作用,导致出血。
(3) 同时使用时注意事项:
药品名称 临床症状及措施 机制、危险因素
利尿药(呋喃苯氨 据报告与其它头孢菌素抗生素联 机制尚未解明,考虑利尿药脱
酸、阿佐塞米、吡咯 合应用时,加重肾功能障碍。
水作用引起的血液药物浓度上
他尼、布美他尼等) 升所致。
同时,对绿脓杆菌等非葡萄糖发酵革兰氏阴性杆菌有很强的抗菌活性。
本药的作用为杀菌,并对各种细菌产生的β内酰胺酶稳定。
(2)用于实验性感染(小鼠)时,呈现优良的治疗效果。
(3)对青霉素类、其它头孢菌素类或氨基糖甙类抗生素耐药的细菌,尤其是对绿脓杆菌敏感。
2、作用机制
与青霉素结合蛋白(PBP)的lA、1B及3有很强的亲和性,抑制细菌细胞壁的合成,从而发挥杀菌作用。
经1h静滴1g和2g时,滴注结束时的血药浓度达峰值,分别为215μg/ml和306μg/ml,滴注开始12小时后分别降到14.7μg/ml和30.6μg/ml 。
血中浓度高且呈持续性,连续给药无蓄积。
2、排泄
健康成人静脉给药后24小时以内的尿中排泄率约为23%,给药12~24小时后尿中仍保持约50μg/ml的高浓度。
本品大部分由胆汁排泄此外,胆汁中头孢匹胺的浓度大于血浆中的10倍,丙磺舒不影响头孢匹胺的消除。
3、在体液和组织内的分布
本品在肝胆组织的分布浓度很高,在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好。
4、肝肾功能障碍时的血中浓度
给肝肾功能障碍病人静注1g后,其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势。
肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的2倍,肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康人的1.2~1.9倍。
给肾功能障碍病人静注0.5g后,其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势,然而即使是Ccr不到10ml/min的病例,其血中浓度半衰期也只延长约1.3倍,未证实同Ccr有密切关系。
这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素。
Ccr(ml/min) ≥90 90~60 60~30 30~10 <10
T1/2(hr) 4.06 6.22 4.44 7.5 5.18
本药用于重度肝肾功能障碍病人时,需要适宜调整剂量和给药间隔。
5、代谢
在机体内几乎不代谢,尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物。
6、儿童的血中浓度及排泄
由于儿童时的药代动力学与成人相同,血中浓度半衰期为3.6~4小时,8小时以内的尿中排泄率为21~25%。
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