1.肌内注射:用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌内注射。
2.静脉注射:用灭菌注射用水、氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解,每0.5g药物稀释成约20ml,缓缓注射。
3.静脉滴注:将1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液或氨基酸输液中,于30分钟内滴入。
4.成人常用量一日l~2g,分2~4次给予。
严重感染,如败血症也可用至一日4g。
5.儿童按体重一日40~80mg/kg,病重时可增至一日160mg/kg,分3~4次给予。
可致肠道菌群改变,造成维生素B和K缺乏。
偶可致继发感染。
大量静脉注射,可致血管疼痛和血栓性静脉炎。
对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。
对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~10%;
如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。
有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。
3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎)者应慎用。
4.肾功能不全者应减量并慎用。
用药期间应进行尿液化验,如果损及肾功能,则应停药。
5.本品可引起血象改变,严重时应立即停药。
6.本品溶解后应立即使用,否则药液色泽会变深。
7.对诊断的干扰:使用本品期间,用碱性酒石酸铜试液进行尿糖实验时,可有假阳性反应;
直接抗球蛋白(Coombs)试验可出现假阳性反应。
2.与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害。
对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近,而对革兰阴性菌,如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用较优,对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。
肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度(Cmax),为20mg/L。
内脏器官中药物浓度以肺中为最高,在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。
不易进入脑脊液中。
以原形自肾排泄,血消除半衰期(tl/2()约为0.5小时。
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