几乎无臭,有引湿性。
小儿按体重一日50~100mg/kg,分3~4次给药。
静脉注射:一次2g,一日2~4次;
小儿按体重一日50~100mg/kg,分2~4次给药。
临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。
对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。
对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~7%;
如做免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2. 对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。
有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。
3. 有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。
4. 肾功能减退病人应用本品须适当减量。
5. 对诊断的干扰:应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性:孕妇产前应用本品,此阳性反应也可出现于新生儿。
哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道,其应用仍须权衡利弊。
本品体
外抗菌活性试验表明:对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性,对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/
ml,对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml,对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml,对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性,MIC90为2.0μg/ml。
对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性,MIC90为2.0μg/ml。
对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。
对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。
本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成,而产生杀菌作用。
2.毒理
本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04)g/kg,腹腔注射的LD50为(1.26±0.23)g/kg。
生殖毒性试验中,试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(p<0.01)。
肌内注射1.0g后,血药峰浓度(Cmax)为(35.12±4.34)mg/L,达峰时间(tmax)为(0.78±0.08)h,半衰期为(1.38±0.21)h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(85.3±8.0)mg/(L.h),12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。
与静脉滴注相比,其绝对生物利用度为90.3±6.4%。
本品注射后在体内组织分布广泛,以胆汁、肝、肺等处含量为高,不透过血-脑脊液屏障。
在机体内几乎不代谢,主要从尿中排出,12小时尿中排出给药量的90%以上。
肾功能减退患者,肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时,约为正常半衰期的10倍,24小时尿中仅排出给药量的3.2%,血液透析可排出给药量的20%~30%。
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