支气管炎、支气管扩张症感染时、肺炎、慢性呼吸道疾患继发感染、肺化脓症(肺脓肿)、脓胸;
胆管炎、胆囊炎;
腹膜炎;
肾盂肾炎、膀胱炎;
前庭大腺炎、子宫内感染、子宫附件炎、子宫旁组织炎;
颌骨周围蜂窝织炎、颌炎。
通常小儿,1日25~100毫克(效价)/公斤体重,分2~4次静脉注射或者静脉滴注。
另外,难治性或严重感染症,可随症状将1日量成人4克(效价)、小儿增至150毫克(效价)/公斤体重,分2~4次给药。
静脉注射时,本剂1克(效价)溶于灭菌注射用水、生理盐水或葡萄糖注射液10毫升中,缓慢注入。
另外,本剂可加入补液中静脉滴注。
溶解静脉滴注剂(100毫升瓶)时,不得用注射用蒸馏水溶解(因溶液不呈等张)。
2.急性肾功能衰竭(不明发生率):偶有出现急性肾功能衰竭等严重肾损伤,故应定期进行检查,并注意观察,若出现BUN及血中肌酐上升等检查所见,应迅速停药并适当处理。
3.粒细胞缺乏症(不明发生率)及溶血性贫血(不明发生率):出现粒细胞缺乏症及溶血性贫血,故定期进行检查,并注意观察,若出现异常应速停药并适当处理。
4.伪膜性肠炎(0.01%未满):偶有出现伪膜性肠炎等伴有血便的严重大肠炎(初期症状:腹痛、频繁腹泻),故应注意观察,若出现异常应速停药并适当处理。
5.间质性肺炎(不明发生率)及PIE综合症(不明发生率):出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎及PIE综合症,若出现此类症状,应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处理。
6.其他副作用皮肤粘膜眼综合症:据报道,其他头孢烯类抗生素出现皮肤粘膜眼综合症(Stenens-johnson综合症)。
对本剂成分或头孢烯类抗生素有过敏症既往史患者原则上不得不用药时慎用。
(2)本人或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、寻麻疹等过敏症状体质患者。
(4)经口摄食不足者或非经口维持营养者、全身状态不良患者(通过摄食不能补充维生素K的患者,会出现维生素K缺乏症状)。
2.重要且基本注意:(1)有可能引起休克,故应仔细问诊。
另外,事前进行皮肤反应为宜。
(2)应做好出现休克时可急救处理的准备。
给药后患者保持安静状态并注意观察。
(3)给药期间及给药后至少1周避免饮酒(参照[药物相互作用]项)3.对临床检验结果所及影响:(1)试纸反应以外的本尼迪特氏试药、费林氏试药及Clinitest进行的尿糖检查,有时呈阳性,故应注意。
(2)用雅费氏反应进行肌酐检查时,表观肌酐值有可能示高值,故应注意。
(3)直接库姆斯氏试验,有时呈阳性。
1.高龄者多见生理功能降低,易出现副作用。
2.高龄者会出现维生素K缺乏引起的出血倾向。
2.利尿剂(呋塞米等):有可能增强肾损害。
虽不明机理,但据报道,动物实验(大鼠)合用呋塞米,见到轻度至中度的近侧肾小管上皮细胞核萎缩及浓缩
(2)对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阴性变形杆菌有卓越抗菌力,而且通常对其他头孢菌素类及青霉素类抗生素不敏感的吲哚阳性变形杆菌也有很强抗菌力。
另外,对类杆菌、消化球菌及消化链球菌等厌氧菌也显示卓越抗菌作用。
2.作用机理:强力抑制增殖期细菌的细胞壁合成,而发挥杀菌性作用。
1.幼年大鼠皮下给药实验,有睾丸萎缩、抑制精子形成作用的报告。
2.使用本剂时,定期检查肝功能、肾功能和血液等为宜。
3.用小鼠、家兔、豚鼠探讨了本品的抗原性,其结果与其他头孢菌素类抗生素同样,所有动物的抗原性均较弱,与头孢唑林、头孢噻吩的被动皮肤过敏反应的交叉性也较弱。
另外,库姆斯氏阳性反应较头孢噻吩明显减弱。
(三共研究所)。
另外,血中浓度见到用量依存性。
(2)静脉滴注:健康成人用1小时静脉滴注头孢美唑钠1克(效价)时,血中浓度在滴注结束时达最高值,其平均值为76.2微克/毫升,6小时后为2.7微克/毫升,血中浓度半衰期为1.2小时左右。
血中浓度见到用量依存性。
2.血清蛋白结合率:先锋美他醇100微克/毫升:84.8%先锋美他醇25微克/毫升:83.6%(体外,离心超滤法)(三共研究所)3.分布:高浓度分布于咳痰、腹水、腹腔渗出液、胆囊壁、胆汁、子宫、卵巢、输卵管、盆腔死腔液、颌骨、上颌窦粘膜、牙龈等。
另外,也分布于羊水、脐带血、肾(皮质及髓质),但几乎不分布于母乳中。
4.代谢及排泄:头孢美唑钠在体内不代谢,大部分以具有抗菌活性的未变化状态从尿中排泄。
6小时内尿中回收率为85~92%,呈高率。
5.肾损害时的血中浓度及尿中排泄:随肾功能降低,尿中排泄减少,出现血中浓度上升及半衰期延长。
6.肾损害患者用药:肾损害患者静脉滴注头孢美唑钠1克(效价),用一室开放模型,解析药代动力学结果,肾功能与头孢美唑钠的血清清除率及肾清除率之间见到显著相关关系。
1)健康成人群,Ccr范围(毫升/分钟)>90:Ccr(毫升/分钟)为115.8±7.4,Sc1(毫升/分钟)为160.8±2.9,Rc1(毫升/分钟)为110.6±14.9。
2)肾损害人群:Ccr范围(毫升/分钟)60~90:Ccr(毫升/分钟)为76.1±2.8,Sc1(毫升/分钟)为69.4±7.0,Rc1(毫升/分钟)为41.9±3.8;
Ccr范围(毫升/分钟)30~60:Ccr(毫升/分钟)为43.8±4.9,Sc1(毫升/分钟)40.9±8.6,Rc1(毫升/分钟)为29.9±5.1;
Ccr范围(毫升/分钟)10~30:Ccr(毫升/分钟)为17.1±2.3,Sc1(毫升/分钟)26.9±7.0,Rc1(毫升/分钟)为12.1±3.7;
Ccr范围(毫升/分钟)<10:Ccr(毫升/分钟)为4.4±1.9,Sc1(毫升/分钟)11.2±3.9,Rc1(毫升/分钟)为3.9±2.8。
从头孢美唑钠的临床成绩来看,1次给药量1克、1日2次每12小时给药的方法为最多,且取得高有效率。
下表表示,该给药方法作为标准时的肾损害患者的给药量及给药间隔例。
1)Ccr范围(毫升/分钟)>60:调节给药间隔:用量(毫克)1,000,给药间隔(小时)12;
调节用量:用量(毫克)1,000,给药间隔(小时)12。
2)Ccr范围(毫升/分钟)60~30:调节给药间隔:用量(毫克)1,000,给药间隔(小时)24;
调节用量:用量(毫克)500,给药间隔(小时)12。
3)Ccr范围(毫升/分钟)30~10:调节给药间隔:用量(毫克)1,000,给药间隔(小时)48;
调节用量:用量(毫克)250,给药间隔(小时)12。
4)Ccr范围(毫升/分钟)<10:调节给药间隔:用量(毫克)1,000,给药间隔(小时)120;
调节用量:用量(毫克)100,给药间隔(小时)12。
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