一次1~2粒，一日4次，儿童酌减或遵医嘱。

2．皮疹、药物热等过敏反应。

少见偶可发生过敏性休克。

3．头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。

4．应用本品期间偶有出现肾损害。

5．偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。

溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。

6．甲氧苄啶对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。

一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可恢复，也可加用叶酸制剂。

3．新生儿、早产儿禁用。

4．严重肝肾疾病患者禁用。

5．血液病患者禁用。

一旦发生过敏性反应，立即停用药物。

如发生过敏性休克，必须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。

2．有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用本品。

3．对诊断的干扰：应用本品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。

4．每天口服剂量超过4g（无水头孢氨苄）时。

应考虑改用注射用头孢菌素类药物。

5．头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须减量。

6．下列情况应慎用：肝功能损害；

由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其它血液系统疾病；

肾功能损害。

7．本品为口服制剂，不宜用于严重感染。

2．丙磺舒可延迟本品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。

3．骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。

除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。

本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差，本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌作用。

其余肠杆菌科细菌、不动杆菌，铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。

梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。

甲氧苄啶属抑菌剂，其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢。

脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半。

本品难以透过血脑屏障。

分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为10%～15%，正常健康人的t1/2为0.6～1.0小时，丙磺舒可使此t1/2延长至107分钟，肾功能衰竭时t1/2可延长至5～30小时。

甲氧苄啶（TMP）口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度在给药后1～4小时到达，口服0.1g高峰血药浓度约为1mg/L。

本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。

本品可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～100%。

TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。

本品表观分布容积为1.3～1.8L/kg；

蛋白结合率为30%～46%；

t1/2为8～10小时，无尿时20～50小时。

TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。