儿童(1周岁以上)按体重一次12.5~25mg/kg,每6小时1次。
肌酐清除率大于20ml/min、5~20ml/min或小于5ml/min时,剂量宜调整为每6小时0.5g、0.25g和每12小时0.25g。
配制肌内注射用药时,将2ml注射用水加入0.5g装瓶内,须作深部肌内注射。
配制静脉注射液时,将至少10ml注射用水或5%葡萄糖注射液分别注入0.5g装瓶内。
于5分钟内注射完毕。
配制静脉滴注液时,将适宜的稀释液1
恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。
药疹发生率约1%~3%,伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。
少数患者可出现暂时性血尿素氮升高,血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。
本品肌内注射疼痛明显,静脉注射后有发生静脉炎的报道。
一旦发生过敏反应,立即停用药物。
如发生过敏性休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2.本品主要经肾排出,肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。
3.应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。
本品亦少量可进入乳汁,虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告,但应用时仍须权衡利弊。
2.本品不能与其他抗生素相混给药。
3.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药、卡氮芥,链佐星等抗肿瘤药以及糖肽类和氨基糖苷类抗生素等与本品合用有增加肾毒性的可能。
4.丙磺舒可延迟本品肾排泄。
5.本品中含有碳酸钠,因此与含钙溶液如复方氯化钠注射液有配伍禁忌。
厌氧革兰阳性菌对本品多敏感,脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。
耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。
本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。
本品对淋球菌有一定作用,对产酶淋球菌也具活性;
对流感嗜血杆菌的活性较差。
肌内注射吸收较口服为差,但血药浓度维持较久。
血消除半衰期(t1/2?)为0.8~1小时。
本品在组织体液中分布良好。
肝组织中的浓度与血清浓度相等。
在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。
脑脊液中药物浓度仅为同期血药浓度的8%~12%。
本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量经乳汁排出。
血清蛋白结合率为6%~10%。
静脉给药后6小时尿中累积排出量为给药量的90%以上;
肌内注射后6小时尿中累积排出给药量的66%。
尿中浓度甚高,多可超过1000mg/L。
少量本品可自胆汁排泄,后者的浓度可为血清浓度的4倍。
本品在体内很少代谢,能为血液透析和腹膜透析清除。
丙磺舒可减少本品经肾排泄。
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