头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。
严重感染者每6~8小时2~3g,一日最高剂量不超过12g。
治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染,每12小时1g。
新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg,出生大于7日者,每8小时50mg/kg。
治疗脑膜炎患者剂量可增至每6小时75mg/kg,均以静脉给药。
严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。
血清肌酐值超过424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分时,本品的维持量应减半;
血清肌酐超过751μmol/L(8.5mg)时,维持量
1.有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。
2.碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。
3.白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。
4.偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。
5.极少数病人可发生粘膜念珠菌病。
对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。
2.对诊断的干扰:应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;
孕妇产前应用本品,此反应可出现于新生儿。
用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。
血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。
3.头孢噻肟钠1.05g约相当于1g头孢噻肟,每1g头孢噻肟钠含钠量约为2.2mmol(51mg)。
1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液。
4.配制肌内注射液时,0.5g、1.0g或2.0g的头孢噻肟分别加入2ml、3ml或5ml灭菌注射用水。
供静脉注射的溶液,加至少10~20ml灭菌注射用水于上述不同量的头孢噻肟内,于5~10分钟内徐缓注入。
静脉滴注时,将静脉注射液再用适当溶剂稀释至100~500ml。
肌内注射剂量超过2g时,应分不同部位注射。
5.肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用;
有胃肠道疾病或肾功能减退者慎用。
6.本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。
本品可透过血胎盘屏障进入胎儿血循环,孕妇应限用于有确切适应证的患者。
与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用。
2.与氨基糖苷类抗生素联合应用时,用药期间应随访肾功能。
3.大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时,应注意肾功能变化。
4.头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释,但不能与碳酸氢钠液混合。
5.与阿洛西林或美洛西林等合用,可使本品的总清除率降低,如两者合用需适当减低剂量。
对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。
阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药。
本品对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。
头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌(包括产β内酰胺酶株)、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大作用。
本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差,对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强,肠球菌属对本品耐药。
于5分钟内静脉注射本品1g或2g,即刻血药峰浓度分别为102mg/L和215mg/L,4小时后2g组尚可测得3.3mg/L。
30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为41mg/L,4小时的血药浓度为1.5mg/L。
头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。
正常脑脊液中的药物浓度很低;
脑膜炎患者应用本品后,脑脊液中可达有效浓度。
支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。
本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量亦可进入乳汁。
白内障病人静脉注射2g后,前房液中药物浓度为0.3~2.3mg/L。
蛋白结合率30%~50%。
1/3~1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟(抗菌活性为头孢噻肟的1/10)和其他无活性的代谢物。
本品血消除半衰期(t1/2?)为1.5小时,老年人的t1/2?(2~2.5小时)较年轻人为长,肾功能不全者t1/2?可延长为14.6小时。
约80%(74%~88%)的给药量经肾排泄,其中约50%~60%为原形药,10%~20%为去乙酰头孢噻肟,头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少,约为给药量的0.01%~0.1%。
丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%,t1/2?延长45%。
血液透析能将62.3%的药物自体内清除。
腹膜透析对药物的清除量很少。
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