本品为口服制剂，不宜用于重症感染。

成人剂量：一般一次0.25～0.5g（2～4粒），一日4次，最高剂量一日4g（32粒）。

肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程度，减量用药。

单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时0.5g（4粒）。

儿童剂量：每日按体重25～50mg/kg，一日4次。

皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5～50mg/kg。

2、皮疹、药物热等过敏反应，偶可发生过敏性休克。

3、头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。

4、应用本品期间偶可出现一过性肾损害。

5、偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。

溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。

一旦发生过敏反应，立即停用药物。

如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。

2、有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用本品。

3、对诊断的干扰：应用本品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）；

少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。

4、当每天口服剂量超过4g（无水头孢氨苄）时，应考虑改用注射用头孢菌素类药物。

5、头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须减量。

本品亦可经乳汁排出，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。

2、丙磺舒可延迟本品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。

除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。

本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差；

本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有较好抗菌作用。

其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。

梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。

2.毒理 头孢氨苄的小鼠口服半数致死量为2600mg/kg。

餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。

本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。

老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。

本品血消除半衰期(T1/2)为0.6～1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，T1/2可延长至1.8小时；

肾衰竭时T1/2可延长至5～30小时；

新生儿T1/2为6.3小时。

本品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。

脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。

本品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；

乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。

约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。

血清蛋白结合率为10%～15%。

本品体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%～90%，口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。

头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。