1.成人：常用量一次0.4g，一日2次。

重症者，一次0.8g，一日2次。

2.治疗单纯性淋病：本品1.6g加丙磺舒1g单剂量口服。

3.小儿：常用量一次12.5mg/kg，一日2次。

重症者，剂量加倍。

2.消化道反应：腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。

3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。

4.肝功能异常：如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。

5.偶见间质性肾炎。

6.二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。

2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。

2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。

3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。

若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。

4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。

5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。

6.长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

7.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；

（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

但在人类尚缺乏足够的对照研究，因此孕妇一般避免使用，仅在有明确指征时应用本品。

2.本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。

3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。

5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。

6.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

7.本品可加强华法林的作用。

氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。

本品对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌有效。

对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌活性，但稍逊于青霉素。

氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。

本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。

氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

吸收后前期药物迅速水解，释放出氨苄西林。

口服本品0.4g后血药浓度的达峰时间（Tmax）约0.5～1小时。

血药峰浓度（Cmax）为7mg/L，与口服1g氨苄西林相似。

氨苄西林对胃酸稳定，吸收后分布良好，胆汁及尿中药物浓度较高，在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。

血浆蛋白结合率为20%。

本品血消除半衰期（T1/2β）约为1小时。

口服3小时后，约70%～75%以氨苄西林原形经肾排泄。