儿童:0.25g/次,3-4次/日。
2. 消化道反应:包括恶心、呕吐、腹泻等反应,偶见伪膜性肠炎。
3. 肝毒性:少数患者用药后出现ALT、AST增高,也有致急性肝脏胆汁淤积的报道。
4. 肾毒性:偶有急性间质性肾炎的报道。
5. 神经系统反应:大剂量静脉注射氟氯西林可引起头痛、抽搐、惊厥等神经系统反应,此反应尤易见于肾功能减退患者,又有兴奋、焦虑或失眠的报道。
6. 血液系统反应:偶有中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少或溶血性贫血的报道。
7. 长期、大剂量用药可致菌群失调,出现由念球菌或耐药菌引起的二重感染。
2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者。
如果在使用本品的过程中发生过敏反应,应立即停药,使用可替代的恰当治疗措施。
如果发生严重的过敏反应,需要立即停药,并针对症状给予肾上腺素、皮质激素和抗组胺剂进行治疗。
2. 用前应作青霉素皮肤过敏试验,结果为阳性者禁用本品。
3. 有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者和过敏体质者慎用。
4. 在长期使用本品的过程中,应对患者肾脏、肝脏以及血液系统的功能作周期性的监测。
5. 在使用本品过程中,可能会发生霉菌和细菌重复感染。
一旦发生重复感染(通常涉及气杆菌属、假单胞菌属和念珠球菌),应停止用药,采用其他替代措施予以治疗。
6. 曾报道在氟氯西林长期使用过程中,发生与治疗有关的肝炎,特别是胆汁淤积性肝炎。
在治疗数周后,可能出现首次黄疸,绝大多数病例可以恢复。
对肝脏功能不全的患者应慎用本品。
7. 在长期、大剂量使用广谱抗生素时,有发生伪膜性结肠炎的报道。
因此使用本品的患者出现腹泻时,应予以关注。
阿莫西林临床对照研究显示,在妊娠期间用药,对胎儿没有显著影响;
氟氯西林对妊娠第一阶段妇女的用药安全性尚未建立,在妊娠第二、三阶段和哺乳期用药对新生儿没有影响。
动物试验显示,妊娠期使用阿莫西林和氟氯西林对胎儿均无损害。
尽管已有的有限临床研究资料和动物研究显示本品用于妊娠和哺乳期的安全性,但考虑青霉素类药物对人体的潜在毒性和婴儿/胎儿肝肾功能发育不完善,因此妊娠/哺乳期妇女使用本品时仍须慎重。
剂量可调整为成人剂量的1/4~1/2给药,并在用药期间对儿童患者的肝肾功能进行监测(见用法与用量)。
2. 本品与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应,其可能的机制是本品对伤寒沙门菌有抗菌活性。
3. 由于抑菌型药物(氯霉素,红霉素,磺胺,或四环类)会干扰青霉素类等杀菌型药物的杀菌作用,因此在治疗脑膜炎或其他需要快速杀菌作用的疾病时,本品最好避免与抑菌型药物联用。
4. 本品可能降低含雌激素口服避孕药物的避孕效果。
5. 甲氨喋呤和青霉素类药物合用会降低甲氨蝶呤的清除率,引起中毒;
认为由肾小管分泌竞争引起;
需要严密监测病情;
需要增加亚叶酸用量和用药时间。
6. 别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加本药发生皮肤不良反应的危险性。
阿莫西林为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类,对革兰阴性和阳性菌均有杀菌作用,其特点是广谱、不耐青霉素酶。
氟氯西林为半合成的异噁唑类青霉素,其特点是不易被青霉素酶所破坏,对产青霉素酶的耐药金黄色葡萄球菌有杀菌作用,主要用于耐青霉素葡萄球菌感染,但革兰阴性菌对氟氯西林耐药。
两者的抗菌作用机制与青霉素相同,均是通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。
阿莫西林和氟氯西林钠联合后,可起到对葡萄球菌产酶菌株和某些革兰阴性菌敏感菌株的抗菌作用。
体内分布广,组织液中浓度高。
口服阿莫西林后吸收迅速,约75%~90%可自胃肠道吸收,食物对药物吸收的影响不显著。
口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,达峰时间为1~2小时。
阿莫西林在多数组织和体液中分布良好。
阿莫西林的蛋白结合率为17%~20%。
本品血消除半衰期(t1/2)为1~1.3小时,服药后约24%~33%的给药量在肝内代谢,6小时内45%~68%给药量以原形药自尿中排出,尚有部分药物经胆道排泄。
严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。
血液透析可清除本品,腹膜透析则无清除本品的作用。
口服氟氯西林0.25~1g,1小时后血浆药物浓度达到高峰,Cmax值约为5~15μg/ml。
血浆有效治疗浓度可维持近4小时。
进食会减少药物经胃肠道吸收。
氟氯西林经口服吸收后,95%以上与血浆蛋白结合。
氟氯西林绝大部分通过肾小管分泌和肾小球滤过作用,以原药形式被清除。
口服后6小时内,尿液中原药的回收率约占给药剂量的50%。
半衰期(t1/2)为1.31~1.39小时。
老年人和肾功能衰竭患者氟氯西林清除能力降低,肌酐清除能力低于10ml/min患者须调整给药剂量。
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