中度感染,成人一日8g,分2~3次肌注或静脉注射,儿童每6小时按体重12.5~50mg/kg注射;
严重感染,成人一日10~30g,分2~4次静脉滴注或注射,儿童每日按体重100~300mg/Kg,分4~6次注射。
新生儿体重低于2kg者,首剂按体重100mg/Kg,出生第1周每12小时75mg/kg,静脉滴注;
出生第2周起100mg/kg,每6小时1次。
新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时75mg/kg,静脉滴注,以后每6小时75mg/kg。
严重肾功能不全者,每8~12小时
严重者偶可发生过敏性休克,过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
2.消化道反应:恶心、呕吐和肝肿大等,ALT、AST、肌酐升高。
3.大剂量静脉注射本品时可出现抽搐等神经系统反应、高钠和低钾血症。
4.本品为弱酸,故血药浓度过高时可发生急性代射性酸中毒,此反应尤多见于肾病病人且已有酸中毒者。
5.其他:念珠菌二重感染,出血等。
2.使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,呈阳性反应者禁用。
3.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有青霉素过敏性休克史者约5%~7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。
4.肾功能不全患者应用本品可导致出血,应注意随访凝血时间、凝血酶原时间,发生出血时应及时停药并予适当治疗。
5.由于浓度较高的羧苄西林钠溶液可形成多聚体(为致敏区),因此注射液皆须新鲜配制。
少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
2.本品在体外与氨基糖苷类药物(阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素)对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用。
3.本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注,可导致两者的抗菌活性明显减弱。
4.大剂量本品与肝素等抗凝药、血栓溶解药、水杨酸制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制药合用可增加出血危险。
5.与磺胺类合用可使本品的血药浓度增高,故须适当减少本品的剂量。
对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。
对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。
脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对本品敏感。
静脉推注本品5g后15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L和125mg/L。
新生儿肌内注射100mg/Kg后,血药峰浓度(Cmax)可达147mg/L。
本品的分布容积(Vd)为0.18L/kg,血清蛋白结合率约为50%。
本品难以透过正常血脑屏障,但肺炎链球菌脑膜炎患儿每6小时静脉滴注69~103mg/Kg本品后,第2日至第17日脑脊液内药物浓度为2.3~24.5mg/L。
约2%在肝内代谢,血消除半衰期(t1/2?)为1~1.5小时。
大部分以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌清除,小部分经胆道排泄。
血液透析可清除本品,腹膜透析则仅可部分清除本品。
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