肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。
本品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。
成人:
链球菌感染:一次 118~236 mg(1/2~1 片),每 6~8 小时 1 次,疗程 10 日。
肺炎球菌感染:一次 236~472 mg(1~2 片),每 6 小时 1 次,疗程至退热后至少 2 日。
葡萄球菌感染、螺旋体感染(奋森氏咽峡炎):一次 236~472 mg(1~2 片),每 6~8 小时 1 次。
预防风湿热复发:一次 236 mg(1 片),一日 2 次。
预防心内膜炎:在拔牙或上呼吸道手术前 1 小时口服本品 1888 mg(8 片),6 小时后再加服 944 mg(4 片)(27 kg 以下小儿剂量减半)。
小儿:按体重,一次 2.36~8.78 mg/kg,每 4 小时 1 次;
或一次 3.54~13.216 mg/kg,每 6 小时 1 次;
或一次 4.72~17.765 mg/kg,每 8 小时 1 次。
2.过敏反应:皮疹(尤其易发生于传染性单核细胞增多症者)、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。
3.二重感染:长期或大量服用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。
4.少见溶血性贫血、血清氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。
2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。
若有过敏反应产生,则应立即停用本品,并采取相应措施。
4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
5.治疗链球菌感染时疗程需10日,治疗结束后宜作细菌培养,以确定链球菌是否已清除。
6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用本品前应进行暗视野检查,并至少在4个月内,每月接受血清试验一次。
7.长期或大剂量服用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
8.对实验室检查指标的干扰:(1)硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;
(2)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
2.本品可分泌入母乳中,可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
2.本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。
3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。
5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。
6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性,因此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
7.本品可加强华法林的作用。
8.克拉维酸可增强本品对产β内酰胺酶细菌的抗菌活性;
氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。
抗菌谱与青霉素相同。
对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌(如嗜血杆菌属)、螺旋体和放线菌均有抗菌活性,但多数葡萄球菌菌株(90%)包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶使本品水解而失活。
本品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2~5倍。
对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。
本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,使细菌迅速破裂溶解。
口服0.5g后约1小时达血药峰浓度(Cmax),为3~5mg/L。
食物可减少本品的吸收。
蛋白结合率约80%。
给药量的20%~35%以原形经尿排出。
本品的血消除半衰期(t1/2β)约为1小时。
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