化学名称:阿莫西林钠:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)-乙酰氨基7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-甲酸钠。
舒巴坦钠:(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物。
溶解后溶液为无色或呈淡黄色。
泌尿生殖道感染:肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、淋病等;
严重系统感染:脑膜炎,细菌性心内膜炎、腹膜炎、骨髓炎、伤寒等。
耳鼻喉感染如:扁桃腺炎、中耳炎、鼻窦炎、咽炎等;
皮肤及软组织感染:蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎、脓疱病等;
其他感染如:口腔脓肿、妇科感染、生产感染等。
每次1.5~3g,加入5%葡萄糖溶液150--200ml静脉滴注,于1小时内滴完,每日2-3次。
中、重度感染用量为4.5-6.0g/日,严重感染用量为9.0g/日或一日150mg/kg,分2-3次静滴。
疗程为7~14天,重症感染者可适当延长疗程。
肾功能不全病人用量酌减。
2.本品与其他青霉素类的头孢菌素类药物之间存在交叉过敏反应。
3.本品配成溶液后必须即使使用,不宜久置。
4.静脉滴注不能和蛋白质的静脉注射液配伍。
5.接受别嘌呤醇后者双流仑治疗者,不宜使用本品。
阿莫西林系杀菌性广谱抗生素,舒巴坦钠系不可逆的广谱β—内酰胺酶抑制剂,可有效地抑制耐药菌产生的β—内酰胺酶。
临床上许多革兰阳性和革兰阴性细菌产生β—内酰胺酶,此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。
由于舒巴坦钠的存在,可使阿莫西林免遭p—内酰胺酶的破坏,从而使已对阿莫西林耐药并产生β—内酰胺酶的细菌,仍然对阿莫西林敏感。
本品为杀菌性抗生素,在临床上能杀灭多种革兰阳性和革兰阴性细菌,特别是对产生β—内酰胺酶的耐药菌有疗效,这些细菌包括:革兰阳性菌:需氧菌:金黄色葡萄球菌、粪链球菌、表皮葡萄球菌、单核细胞增多性李司特菌、化脓性链球菌、棒状杆菌属、草绿色链球菌、肺炎双球菌。
厌氧菌:梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、消化球菌属。
革兰阴性菌:需氧菌:大肠杆菌、布鲁杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、普通变性杆菌、脑膜炎双球菌、克雷白菌属、淋球菌、沙门菌属、杜克雷嗜血杆菌、志贺菌属、布兰汉球菌、百日咳菌属、出血败血性巴斯德菌。
厌氧菌:拟杆菌属包括脆弱拟杆菌。
毒理研究目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料。
动物生殖毒性试验显示,10倍于人用剂量的阿莫西林对大鼠和小鼠的生育力及胎仔未见损害;
10倍于人用剂量的舒巴坦对大鼠、小鼠和兔的生育力及胎仔亦未见损害。
静脉注射本品各2g后1.5小时脑脊液中的药物浓度为2.9-40.0mg/L。
本品可通过胎盘,在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~l/3,在乳汁、汗液和泪液中也含微量。
本品血浆消除半衰期(T1/2)为1.08小时,60%以上以原型药自尿中排出,约24%药物在肝内代谢,尚有少量经胆道排泄。
严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。
血液透析可清除本品,腹膜透析则无清除本品的作用。
舒巴坦钠:舒巴坦钠静脉滴注0.5g和1.0g后,血药峰浓度为30mg/L和68mg/L,血清半衰期为1小时,70%~80%经肾排泄,组织间液和腹膜分泌物的舒巴坦钠浓度和血中的浓度相当,脑脊液中的浓度可达到0.1~lmg/L。
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