治疗淋病:一次口服4.5g(3.5g氨苄西林、丙磺舒1g)。
皮疹是最常
见的反应,多发生于用药后5天,呈荨麻疹或斑丘疹;
亦可发生间质
性肾炎;
过敏性休克偶见。
2.胃肠道反应如舌炎、胃炎、恶心、呕吐、肠炎、腹泻及轻度腹
痛等也较多见。
3.粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。
抗生素相关
性肠炎少见,少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。
2. 尿酸性肾结石、痛风急性发作、活动性消化道溃疡患者禁用。
3. 2岁以下小儿禁用。
血液生化与血象异常患
者慎用。
2.应用本品前需详细询问药物过敏史并进行西林皮肤试验。
3. 传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、
淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。
4. 一旦发生过敏性休克,必须就地抢救,予以保持气道畅通、
吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。
少量氨苄西林可从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时
宜暂停哺乳。
2. 氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,因而可降低
口服避孕药的效果。
3. 与别嘌醇合用可使氨苄西林皮疹发生率增加,尤其多见于高
尿酸血症。
4. 与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两
者单用时为高。
5. 丙磺舒可影响利福平和肝素的代谢,使后者的毒性增大。
6. 与甲氨蝶呤、磺胺药合用,丙磺舒可使后者血药浓度增高,
毒性增大。
7. 与口服降糖药合用可使后者降糖效应增强。
8. 丙磺舒可抑制肾小管对西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的
排出,两者合用会增高上述药物的血药浓度而加大毒性。
9. 与水杨酸盐和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。
10. 与利尿药、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸浓度。
11. 与红霉素、四环素合用可发生相互作用。
阴性菌包括大肠埃希菌、流感
嗜血杆菌、布蓝汉卡他菌、埃希杆菌、克雷伯轩菌、奇异变形杆菌等;
厌氧菌包括脆弱杆菌。
氨苄西林钠为本品中的杀菌成分,作用于细菌活性繁殖阶段,通
过对细胞壁粘肽生物合成的抑制而起杀菌作用。
丙磺舒为苯甲酸衍生
物,它与氨苄西林竞争肾小管同一主动转运载体,抑制后者从肾小管
排泄,提高氨苄西林的血药浓度,延长其血消除半衰期(t1/2?)。
血消除半衰期(tl/2β)为1~1.5
小时。
血浆蛋白结合率为20%。
口服后24小时尿中的排出量占给药
量的20%~60%,大部分以原形排出。
丙磺舒经肝脏代谢,主要以单
巯基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作为代谢物仍保持其羧基的功
能,85%~95%的药物与血浆蛋白结合。
丙磺舒可与氨苄西林竞争肾排
泄。
人体生物利用度试验表明,口服本品可延缓氨苄西林排泄,显著
延长氨苄西林的血消除半衰期,提高血药浓度30%~40%。
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