静脉滴注或注射剂量为一日4～8g，分2～4次给药。

重症感染患者一日剂量可以增加至12g，一日最高剂量为14g。

儿童：肌内注射每日按体重50～100mg/kg，分4次给药；

静脉滴注或注射每日按体重100～200mg/kg，分2～4次给药。

一日最高剂量为按体重300mg/kg。

足月新生儿：按体重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2日每12小时1次，第三日～2周每8小时1次，以后每6小时1次。

早产儿：出生第一周、1～4周和4周以上按体重每次12.5～50mg/kg，

皮疹是最常见的反应，多发生于用药后5天，呈荨麻疹或斑丘疹；

亦可发生间质性肾炎；

过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及给用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

粒细胞和血小板减少偶见于应用氨苄西林的病人。

抗生素相关性肠炎少见，少数病人出现血清转氨酶升高。

大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前卤隆起。

2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹，宜避免使用。

3．本品须新鲜配制。

少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

2．氨苄西林与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。

3．本品宜单独滴注，不可与下列药物同瓶滴注：氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。

4．别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。

5．氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。

本品对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用，与青霉素相仿或稍逊于青霉素。

氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。

本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。

氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。

新生儿和早产儿按体重肌内注射10mg/kg和25mg/kg后1小时，血药浓度达峰值，分别为20mg/L和60mg/L。

孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。

本品体内分布良好,细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，以后随炎症减轻而降低。

正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。

本品可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。

肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。

胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。

伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。

本品血清蛋白结合率为20%，血消除半衰期(t1/2?)为1～1.5小时，新生儿t1/2?为1.7～4小时，肾功能不全患者可延长至7～20小时。

肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林分别为给药量的50%和70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。

本品可为血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。