适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。
急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分2~3次服,连服4日。
体重超过60kg者按60kg计算。
②华支睾吸虫病:总剂量为210mg/kg,每日3次,连服3日。
③肺吸虫病:25mg/kg,每日3次,连服3日。
④姜片虫病:15mg/kg,顿服。
(2)治疗绦虫病①牛肉和猪肉绦虫病:10mg/kg,清晨顿服,1小时后服用硫酸镁。
②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病:25mg/kg,顿服。
(3)治疗囊虫病总剂
②少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房纤颤。
③少数病例可出现一过性转氨酶升高。
④偶可诱发精神失常或出现消化道出血。
②脑囊虫病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施,以防发生意外。
③合并眼囊虫病时,须先手术摘除虫体,而后进行药物治疗。
④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。
⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者,治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。
⑥在囊虫病驱除带绦虫时,需应将隐性脑囊虫病除外,以免发生意外。
对虫体可起两种主要药理作用:(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。
血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高,药浓度达1mg/L以上时,虫体瞬即强烈挛缩。
虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失有关。
(2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,引起合胞体外皮肿胀,出现空泡,形成大疱,突出体表,最终表皮糜烂溃破,分泌体几乎全部消失,环肌与纵肌亦迅速先后溶解。
在宿主体内,服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。
皮层破坏后,影响虫体吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。
此外,吡喹酮还能引起继发性变化,使虫体表膜去极化,皮层碱性磷酸酶活性明显降低,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。
吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。
门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。
脑脊液浓度为血药浓度的15%~20%左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。
口服10~15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。
药物主要分布于肝脏,其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等,很少通过胎盘,无器官特异性蓄积现象。
T1/2为0.8~1.5小时,其代谢物的T1/2为4~5小时。
主要由肾脏以代谢物形式排出,72%于24小时内排出,80%于4日内排出。
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