化学名称:顺式-二氯二氨合铂。
与VP-16联合(EP方案)为治疗SCLC或NSCLC一线方案,联合MMC、IFO(IMP方案),或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案,以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案,与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效,如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。
“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治疗大部分Ⅳ期非精原细胞睾丸癌,缓解率50%~80%。
此外,本品为放疗增敏剂,目前国外广泛用于Ⅳ期不能手术的NSCLC的局部放疗,可提高疗效及改善生存期。
本药略带粘性,为使剂量准确,在吸出药液后,再向瓶内注入适量氯化钠注射液,稍作振摇荡涤粘附于瓶内壁的药液后吸出并加入至输液瓶中滴注。
静脉滴注一次按体表面积20mg/m2,一日1次,连用5日;
或30mg/m2,一日1次,连用3日,间隔3周再重复,可重复3~4个疗程。
亦可80~100mg/m2,同时进行水化疗法和利尿,每3~4周用药1次。
2.动脉灌注介入化疗联合用药时,每次40~50mg/m2,4周1次,需给予水化、利尿。
3.胸腹腔注射每次30~60mg,7~10天为一次。
急性呕吐一般发生于给药后1~2小时,可持续一周左右。
故用本品时需并用强效止吐剂,如5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗止吐剂恩丹西酮等,基本可控制急性呕吐;
2.肾毒性:累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性,一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。
主要为肾小管损伤。
急性损害一般见于用药后10~15天,血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高,肌酐清除率降低,多为可逆性,反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。
目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段;
3.神经毒性:神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。
末梢神经毒性与累积剂量增加有关,表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失,有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等,一般难以恢复。
癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见;
4.骨髓抑制:骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻,发生机率与每疗程剂量有关,若≤100mg/m2,发生机率约10%~20%,若剂量≥120mg/m2,则约40%,但亦与联合化疗中其他抗癌药骨髓毒性的重叠有关;
5.过敏反应:可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹;
6.其他:心脏功能异常、肝功能改变少见。
静滴时需避光。
如肾功正常,可给予全量的70%~90%。
属周期非特异性药。
注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢,亦可达胸、腹腔,极少通过血脑屏障。
半衰期(t1/2)2日以上,若并用利尿剂半衰期(t1/2)可明显缩短。
本品主要由肾排泄,通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌,用药后96小时内25%~45%由尿排出。
腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5~8.0倍。
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