每喷含酒石酸布托啡诺1mg,每瓶25喷。
一般情况下,初始剂量为1mg(一喷的喷量)。
如果60~90分钟没有较好的镇痛作用,可再喷1mg(一喷的喷量)。
如果需要,初始剂量3~4小时后可再次给药。
病人剧痛时,初始剂量可为2mg(二喷的喷量)。
病人可止痛休息和保持睡意,这种情况3~4小时不要重复给药。
老年病人、肝、肾功能不全者的初试剂量应控制在1mg(一喷的喷量)以内,如有需要,在90~120分钟再给药1mg(一喷的喷量)。
这些人的重复给药剂量需根据病人的药物反应情况而定,不必固定给药间隔时间,间隔时间一般应不少于6小时。
使用方法:1.拉掉鼻喷器的盖子,从其颈部移去安全夹,摇动药瓶。
将两个指头放在瓶子的“二肩”,大拇指抵在瓶底中央,用力揿压阀门,直至出现良好的喷雾状态。
2.清洁鼻孔,使鼻孔通畅。
3.将喷头伸入鼻孔大约1cm深,头部略向前倾,用食指堵住另一个鼻孔,合拢嘴部,轻轻吸气的同时,强而快的揿压阀门,喷入规定量的药物,喷雾结束后,从鼻部移开喷鼻器,仰头,轻轻吸气数秒钟。
若需增加剂量,换另一鼻孔重复上述步骤。
4.用药后15分钟内,不要擤鼻涕。
5.用毕后,擦净喷头,按顺序装上安全夹,盖上瓶盖。
考虑可能与酒石酸布托啡诺有关的不良反应报告:全身:虚弱、头痛、热感。
心血管系统:很少见病人低血压性晕厥,血管舒张、心悸。
消化系统:厌食、口干、胃痛、便秘。
神经系统:异常梦境、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状;
意识模糊、欣快感、飘浮感、失眠、神经质、感觉异常、震颤。
呼吸系统:支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、咽炎、上呼吸道感染。
皮肤:多汗、瘙痒、皮疹/风团。
泌尿系统:排尿困难。
特殊感觉:视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。
2、因阿片的拮抗特征,本品不宜用于依赖那可汀的患者。
3、年龄小于18岁患者禁用。
2、喷剂如果48小时以上(包括48小时)未使用,使用前应轻摇1~2下。
3、用药后15分钟内,不要擤鼻涕。
4、对于重复使用麻醉止痛药,且对阿片耐受的病人慎用。
5、脑损伤和颅内压升高的患者慎用。
6、肝肾疾病患者初始剂量时间时隔应延长至6~8小时,随后的剂量随病人反应调整,而不是按固定方案给药。
7、对有心肌梗塞、心室功能障碍、冠状动脉功能不全的患者慎用。
发生高血压时,应立即停药。
8、本品可致呼吸抑制,尤其是同时服用兴奋中枢神经系统药物或患有中枢神经系统疾病或呼吸功能缺陷的患者慎用。
9、使用本品时,禁止喝酒。
开车和操作有危险性的机器时小心使用。
10、喷器放在儿童不易触及的地方。
因此,孕妇不应使用本品,只有对胎儿可能的获益大于可能的危险时,才考虑让孕妇使用布托啡诺。
本品可经过乳汁分泌,因此,在哺乳期妇女应尽量不使用本品,在必须使用时,应停止哺乳。
当与能加强类阿片类药物药效的药物合用时,布托啡诺应该用最小有效剂量并且给药频率也要尽可能减小。
2、给予舒马曲坦鼻喷剂后立即给予布托啡诺鼻喷剂,会减弱后者的镇痛效应;
但是若间隔30分钟以上,前者对后者的削弱效应就很小了,这两种产品都可能引起暂时性血压升高。
3、与影响肝代谢的药物(红霉素、茶碱等)合用时会不会改变布托啡诺的药效,目前还不清楚;
但是内科医生应该注意,两者合用时,可能需要减少布托啡诺的初始剂量,并延长给药间隔。
4、与鼻腔血管收缩剂同时使用或者稍后立即使用,可以预计到酒石酸布托啡诺鼻喷剂起效减慢。
5、使用布托啡诺同时用MAO(单胺氧化酶)抑制剂是否会产生相互影响尚未明确。
治疗:
怀疑布托啡诺过量使用的处理措施包括:
1、保持病人呼吸道畅通。
应持续监测病人,采取措施使病人保持良好的精神状态、正常的反应和生命体征。
2、维持病人充分的通气;
3、保持正常体温和循环灌注。
如果病人昏迷,应进行气管插管。
保持适当的静脉通道,以便于治疗血管舒张药引起的低血压。
可以考虑使用特效的阿片拮抗剂,譬如纳洛酮。
由于布托啡诺作用持续时间通常比纳洛酮长,所以纳洛酮可能需要重复给药。
与上述中枢神经系统(CNS)的受体相互作用,可产生包括镇痛的酒石酸布托啡诺的大多药理作用;
除镇痛作用外,其中枢作用还包括自发呼吸活动抑制、止咳、催吐、瞳孔放大和镇静等。
激动k阿片受体可使某些病人出现不愉快的拟精神病样作用。
酒石酸布托啡诺通过非CNS作用机制可改变心脏血管(神经)的阻力和容量、支气管运动张力、胃肠道分泌以及膀胱括约肌活动等。
酒石酸布托啡诺鼻喷剂的绝对生物利用度为60~70%,在过敏性鼻炎的病人中应用时,其生物利用度不会发生改变。
在使用鼻腔血管收缩药的病人使用本品,可使本品吸收速率减慢,但总的吸收量不会改变。
酒石酸布托啡诺的分布容量变化范围在305~901升,总清除率为2升/小时~154升/小时,血清蛋白结合率为80%,并在不大于7ng/ml的浓度范围内呈浓度依赖关系。
该药能穿透血脑屏障、胎盘屏障,并进入乳汁,主要在肝脏被代谢,主要代谢产物是羟化布托啡诺。
此药的代谢产物大多数(70~80%)通过尿排泄,少量从粪便排泄。
老年患者使用酒石酸布托啡诺鼻喷剂的半衰期较年轻者明显延长。
在肾功能衰竭的患者(肌酐清除率〈30ml/min)使用本药,其消除半衰期接近正常人的两倍,药物总体清除率为正常人的一半。
在肝功能不全的患者使用该药,其清除半衰期为正常人的3倍,药物总体清除率为正常人的一半。
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