如果在首次服药后有效,但症状仍持续发作者可于2小时后再加服1次。
若服用后症状消失,但之后又复发者,应待前次给药24小时后方可再次用药。
单次口服的最大推荐剂量为100mg(4片)。
24小时内的总剂量不得超过200mg(8片)。
发热或发冷(2)疼痛和压迫感(3)神经系统:眩晕(4)其它:倦怠、疲劳。
其它发生率超过1%或者至少与安慰剂发生率相当的不良反应包括恶心和/或呕吐偏头痛,头痛,唾液分泌减少,头昏,嗜睡。
舒马普坦片耐受性通常比较低,在各种剂量下,绝大多数不良反应均较轻微而持续时间短,不至于造成长时间的影响。
另外,其它症状明显的心血管疾病亦不应接受本品治疗。
缺血性心脏病包括(但不仅限于):各种类型的心绞痛(如稳定型心绞痛中的PRINZMETAL病),所有类型的心肌梗塞,静息性心肌缺血。
脑血管病包括(但不仅限于):中风和一过性的脑缺血发作。
外周血管疾病包括(但不仅限于):肠道缺血性疾病。
2、正在使用或两周内使用过单胺氧化酶的患者禁用本品。
3、舒马普坦不得用于偏瘫所致头痛和椎基底动脉病变所致的头痛。
4、24小时内用过任何麦角胺类药物或包含麦角胺药物(如双氢麦角胺或二氢麦角新碱)的患者禁用舒马普坦。
本品亦不得与其它5-HT1激动剂并用。
5、本品禁用于严重肝功能损害的患者。
6、对舒马普坦过敏者禁用。
7、禁用于未经控制的高血压患者。
2、服用舒马普坦片可能导致胸部不适、颌及颈部紧缩感和心绞痛的症状,对出现此症状的患者应排除冠心病和PRINZMETAL型心绞痛后方可再次给药。
3、病人服药后如果出现其它症状或体征提示动脉血流量下降如肠缺血综合征或雷诺氏综合征,应排除动脉硬化和血管痉挛。
4、对于尚未确诊为偏头痛或者偏头痛症状不典型者,治疗头痛前须排除潜在的严重神经系统病变。
曾有报道病人因剧烈头痛接受舒马普坦治疗后继发神经系统损害的报道。
对于病情发作的患者,如果首剂使用舒马普坦无效,再次用药前应重新考虑偏头痛的诊断。
5、本品禁止于未经控制的高血压患者,对于血压已得到有效控制的高血压病人亦应注意。
6、存在影响本品吸收、代谢和分泌的病变如肝功能损害和肾功能损害的患者,有癫痫病史或脑组织损害者应慎用本品。
7、长期使用本品有使人类角膜上皮细胞产生混浊和瑕疵等影响视力的可能性。
由于本品在动物试验中发现可在乳汁中分泌,人类尚缺乏相关资料,故不推荐哺乳期妇女使用。
从理论上讲,在24小时内同时使用含麦角胺的药物或麦角胺类药(象双氢麦角胺或二氢麦角新碱)会使这种反应更甚,所以应该避免。
对于服用单胺氧化酶抑制剂的患者,同时服用推荐剂量的舒马普坦,其血药浓度可达到单独服用同等剂量舒马普坦的7倍。
因此,两者禁止配伍使用。
有报道表明选择性5-羟色胺摄取抑制剂(SSRIS)(如氟西汀、FLUVOXAMINE、帕罗西汀、舍曲林)与舒马普坦合用时偶尔会出现虚弱,反射亢进和共济失调。
如果一定要合用,建议对病人进行适当的观察。
另一项试验中,174名志愿者分别单剂服用140~400mg不等的舒马普坦片,亦未发现严重的不良反应。
如果病人一旦服用本品过量,应持续观察至少12小时以上或者直至症状消失。
尚不明确血液透析或腹膜透析对舒马普坦血浆浓度的影响。
血管5-HT1受体在颈动脉循环中占优势,且药物的收缩作用集中在此循环内的动静脉吻合处,故能减轻硬脑膜中神经源性炎症,也有助于改善偏头痛。
毒理研究:
动物致癌试验:大鼠和小鼠分别口服舒马普坦104和78周,其最高用药量分别达到人口服最高推荐剂量100mg的15倍和40倍时,未发现与舒马普坦给药有关的致癌影响。
致突变试验:未发现有致突变作用。
生殖毒性试验:雌雄大鼠在交配前或交配期口服本品50mg/kg/日和500mg/kg/日时,可致交配减少继而使生育率下降。
孕兔在器官形成期每日口服本品,当日剂量达到100mg/kg时,可引发对胎儿的损害。
妊娠小鼠口服本品250mg/kg/日或更高剂量,结果发现血管畸形(头颈部和脐带处)的发生率增加。
妊娠兔口服本品可使颈动脉畸形和骨骼畸形的发生率增加。
妊娠鼠口服本品,剂量达到250mg/kg/日或更高剂量时,导致胎儿出生时及出生后4天内的存活率下降。
口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。
偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异,发作期t1/2为2.5h,间歇期t1/2为2.0h。
单剂量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性,但是在大于100mg剂量后,AUC比预计值(以25mg剂量为基础)约少25%。
食物对其生物利用度无明显影响,但可稍延长达峰时间约0.5h。
本品的血浆蛋白结合率较低(14~21%)。
表观分布容积为2.4L/kg。
本品的消除半衰期(t1/2)大约为2.5小时。
口服14C标记物后测得,大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄,40%在粪中发现。
尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物--非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形药只有约3%。
本品主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢,因此,该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学,降低吸收率。
未见MAO-B抑制剂对本品药代动力学的影响。
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