在注射前须将本品用2ml注射用水溶解。
静脉注射时须再不少于2ml的0.9%NaCl注射液稀释。
本品常规剂量是:起始剂量8mg。
如8mg不能充分缓解疼痛,可加用一次8mg。
有些病例在术后第一天可能需要另加8mg,即当天最大剂量为24mg。
其后本品的剂量为8mg,每日2次。
每日剂量不应超过16mg。
发生率在1%以下的不良反应:胃肠胀气、躁动、消化不良、腹泻、血压增高、心悸、寒战、多汗、味觉障碍、口干、白细胞减少、血小板减少、排尿障碍。
2.对非甾体类抗炎药(如乙酰水杨酸)过敏者;
3.有出血性体质、凝血障碍或手术中有出血危险或凝血机制不健全的病人;
4.急性胃/肠出血或急性胃或肠溃疡;
5.中度到重度肾功能受损;
6.脑出血或疑有脑出血者;
7.大量失血或脱水者;
8.肝功能严重受损者;
9.心功能严重受损者;
10.妊娠或哺乳期病人;
11.对年龄小于18岁或大于65岁病人群缺乏临床经验的情况。
(3)凝血障碍者。
2.要超过医嘱剂量。
大于推荐的用量并不增加本品疗效,相反,可能会引起不良反应。
在以下情况尤其重要:1.与抗凝血药或血液稀释剂同用;
2.与ACE(血管紧张素转换酶)抑制剂同用;
3.与本品效果相同的非甾体类抗炎药同时使用;
4.与利尿剂同用;
5.与口服抗糖尿病药同用;
6.与锂制剂同用;
7.与含有甲氨蝶呤的药品同用;
8.与含有西米替丁的药品同用;
9.与含有地高辛的药品同用。
使用过量本品时,病人所出现的不良反应症状或能会较严重。
它的作用机制包括:1.通过抑制环氧化酶(COX)活性进而抑制前列腺素合成;
但是并不抑制5—脂质氧化酶的活性,因此不抑制白三烯的合成,也不将花生四烯酸向5—脂质氧化酶途径分流。
2.激活阿片神经肽系统,发挥中枢型镇痛作用。
动物体内安全性研究显示,毒性特征与一半氧化酶抑制作用是一致的。
消化道和肾脏是对毒性作用最敏感的器官。
动物试验结果表明,注射用氯诺昔康没有血管刺激性和肌肉刺激性,不会引起过敏和溶血。
绝对生物利用度(以AUC计算)97%,平均半衰期3~4小时。
本品在血浆中以原型和羟基化代谢物的形式存在;
其羟基化代谢物不显示药理活性。
本品的血浆蛋白结合率为99%,并且不具浓度依赖性。
本品代谢完全,1/3经肾脏、2/3经肝脏清除。
本品在老年人、肝肾功能损害不严重进,其药代动力学参数无显著性差异。
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