也可用于发热的短期治疗。
对于体质虚弱的成人每次给药剂量为1g。
本品临用前先用适量0.9%氯化钠注射液(或所附专用溶媒枸橼酸钠溶液)完全溶解。
将1g的丙帕他莫用50ml或2g用100ml 0.9%氯化钠注射液稀释后使用(终浓度为20mg/ml),在15分钟内输注完毕。
发生率低于万分之一的不良反应有头晕、身体不适、红斑或荨麻疹等轻度过敏反应、血小板减少、白细胞减少、贫血、低血压、转氨酶升高和接触性皮炎。
有发生应急性休克和医护人员发生接触性皮炎和严重过敏反应的报道。
严重肝功能损伤患者;
肌酐清除率小于30毫升/分钟的患者;
小于3个月的婴儿。
2、本品仅为对症治疗药,在使用本品的同时,应尽可能进行病因治疗。
3、对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。
但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中,少数(<5%)病人应用对乙酰氨基酚后发生轻度支气管痉挛。
4、丙帕他莫不应和其他含对乙酰氨基酚成分的药物联合应用。
5、如给药量超过推荐剂量会产生严重肝脏损伤。
6、患有肝脏疾病患者或有大量饮酒习惯的人应慎用;
有肾脏疾病或肾功能不全患者应慎用。
7、应用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。
8、有医护人员发生接触性皮炎和严重过敏反应的报道,因此医护人员配制药品时应采用必要防护措施。
9、对诊断的干扰:
①血糖测定,应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;
②血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;
③测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定,用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响。
④肝功能试验,大剂量或长期使用时,凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。
10、给药注意:
①临用前应先用适量0.9%氯化钠注射液(或所附专用溶媒枸橼酸钠溶液),用力振摇使药物完全溶解,并立即使用。
②如出现浑浊或有悬浮结晶时不能使用。
③勿缓慢或大体积静脉点滴。
④由于可能引起配伍禁忌,勿与其他药物在同一容器内混合后使用。
2、本品与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其毒性。
3、本品与丙磺舒合用,其清除率降低,因此需减量使用。
4、长期使用本品会产生华法林样效应。
与抗凝血药合用,因可减少凝血因子在肝内的合成,可增强凝血作用,故抗凝血药的用量应根据凝血酶原时间进行调整。
5、长期大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药合用时(如每年累积用量至1000g,应用3年以上时),可明显增加肾毒性(包括肾乳头坏死、肾及膀胱癌等)的危险。
6、与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,由于两药可相互降低与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率,从而增加毒性,应避免同时应用。
第4~6天可出现明显的肝功能衰竭以及凝血障碍、消化道出血、DIC、低血糖、酸中毒、心律失常、心衰或肾小管坏死。
曾有报道一次服用对乙酰氨基酚8~15g可致严重肝坏死,并于数日内死亡。
治疗:解救应及时洗胃或催吐,给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸(开始时按体重给予140mg/kg口服,然后70mg/kg每4小时1次,共17次;
病情严重时可静脉给药,将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴)或口服甲硫氨酸,对肝脏有保护作用。
拮抗剂宜尽早应用,8~10小时内给药疗效满意,超过24小时则疗效较差。
同时还应给予其他疗法,如血液透析等。
极端情况时需进行肝脏移植。
静注或肌注后,可迅速被血浆酯酶水解,释出对乙酰氨基酚而起作用,通过对乙酰氨基酚抑制中枢COX活性,减少PGE类的合成,发挥其解热镇痛作用,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;
通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。
本品无明显抗炎作用。
1g本品在血液中分解为0.5g对乙酰氨基酚。
静脉给药1g本品后产生的对乙酰氨基酚的血药峰值浓度(12.7mg/ml)明显高于口服0.5g对乙酰氨基酚所产生的血药峰值(5.5mg/ml)。
在丙帕他莫推荐剂量范围内,其产物对乙酰氨基酚的药代特征呈线性,重复给药其药代参数不改变,平均血浆半衰期为2.5~3.6小时。
本品15分钟静脉输注后,于15分钟开始起效,1~2小时达药效峰值,镇痛作用持续约4~6小时,解热作用维持约4小时。
本品产物对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,约60%~80%与葡萄糖醛酸结合后随尿排泄,约20%~30%与硫酸结合后排泄。
有5%以上以原形排出。
还有4%被细胞色素P450转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢物,主要通过尿液排泄。
二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。
1支/盒,或附专用溶媒枸橼酸钠注射液一支。
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