2.成人:一次40-80mg(1-2片)。
4.小儿:1mg/kg,一日3次。
3.抗风湿:一次40-80mg(1-2片),一日3次。
一疗程为1-3个月。
2.对丹皮酚有过敏史者禁用。
解热时应多喝水,以利排汗和降温,否则因出汗多而造成水和电解质平衡失调或虚脱。
压尾法实验表明,口服本品能明显提高小鼠痛阈。
腹腔注射或口服,能明显降低小鼠直肠温度,降温作用有剂量依赖性,并在0.5小时达高峰,1~2小时内体温恢复正常。
伤寒菌苗静脉注射引起小鼠发热,口服本品有明显解热作用,0.5小时达高峰,持续3小时,降温作用明显。
对小鼠三联疫苗所致发热,本品亦有拮抗作用。
本品对由角叉菜胶、蛋清、甲醛、组胺、5-羟色胺和缓激肽所致大鼠足跖肿胀,对二甲苯致小鼠耳壳肿胀和内毒素腹腔毛细血管通透性升高均有显著的抑制作用,摘取大鼠双侧肾上腺后其抗炎作用仍存在。
对大鼠肾上腺维生素C的含量无明显影响,也不能抑制由单侧切除大鼠肾上腺所致对侧肾上腺代偿增生。
其抗炎作用不依赖于垂体—肾上腺系统,也无可的松样作用。
本品抑制炎性组织中PGE2的生物合成,抑制角叉菜胶胸膜炎多形核白细胞移行,对内毒素腹腔毛细血管通透性升高和对脂氧酶活性均有显著的抑制作用,本品还能防止小鼠应激性溃疡及抑制大鼠胃液分泌,并有一定的解痉作用。
其抗炎特点有别于非甾体抗炎药。
动物试验表明,本品按75~100mg/kg,腹腔注射连续5日,显著抑制豚鼠Forssman皮肤血管炎反应,大鼠反向皮肤过敏反应、大鼠主动和被动Arthus型足跖肿胀。
每日50~200mg/kg(腹腔注射)对羊红细胞、牛血清蛋白诱导的小鼠迟发型足跖肿胀,对2,4-二硝基氟苯引起的小鼠接触性皮炎均有明显的抑制作用,即对Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ型变态反应均有抑制作用。
2.毒理:对小鼠灌胃给予本品,测得LD50为3430mg/kg。
以200mg/kg(相当临床用量100倍)静脉注射给药,对麻醉犬的血压、呼吸频率、心率及心电图无明显影响。
大鼠亚急性毒性试验表明注射本品60mg/kg、100mg/kg、200mg/kg(相当于15~100倍的临床用药剂量),无明显蓄积毒性和引起胃肠道溃疡等副作用。
大鼠腹腔注射给予本品200mg/kg、500mg/kg、750mg/kg,连续30天,血清GTPT,锌浊度、肌酐、尿素氮均无影响;
各脏器病理检查除大剂量组个别大鼠胃黏膜有水肿外(未见溃疡),其余无异常改变。
本品对试验动物子宫收缩有一定的抑制作用和具抗早孕作用,其抗孕率为88.76%。
给药24小时内尿和粪中排除率分别为89%和5%,从尿中检出丹皮酚及其代谢产物2,4-二羟基乙酰苯、2,5-二羟基-4-甲氧基苯乙3种物质分别占11.4%,21.0%,67.6%。
证实丹皮酚口服能迅速吸收、代谢和排泄。
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