为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片)，之后给予维持剂量一日20mg(2片)。

在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

●肝功能受损的患者。

●处于严重免疫缺陷状态的患者，例如AIDS(艾滋病)。

●骨髓功能严重受损或重度的贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少或因类风湿关节炎以外原因导致血小板减少的患者。

●严重感染的患者(参见[注意事项])。

●中度至重度肾功能不全患者，因为缺乏该患者群的临床使用经验。

●严重低蛋白血症患者，例如患有肾病综合征。

●孕妇或者在来氟米特治疗期间以及此后在血浆活性代谢产物水平高于0.02mg/L期间未采取可靠避孕措施的育龄期女性(参见[孕妇及哺乳期妇女用药])。

在开始接受来氟米特治疗之前，必须排除妊娠。

●哺乳期女性(参见[孕妇及哺乳期妇女用药])。

检查间隔视病人情况而定。

（2）严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。

用药前及用药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。

如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则：①如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U／L)以内，继续观察。

②如果ALT升高在正常值的2-3倍之间(80-120U／L)，减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持80-120U／L之间，应中断治疗。

③如果ALT升高超过正常值的3倍(＞120U／L)，应停药观察。

停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人ALT不会再次升高。

（3）免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bonemarrowdysplasia)的患者慎用。

（4）如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下：①若白细胞不低于3.0×109／L，继续服药观察。

②若白细胞在2.0×109／L一3.0×109／L之间，减半量服药观察。

继续用药期间，多数病人可以恢复正常。

若复查白细胞仍低于3.0×109／L，中断服药。

③若白细胞低于2.0×109/L，中断服药。

建议粒细胞计数不低于1.5×109/L。

（5）准备生育的男性应考虑中断服药，同时服用考来烯胺（消胆胺）。

（6）在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，因此服药期间不应使用免疫活疫苗。

（2）肝毒性药物来氟米特和其它肝毒性药物合用可能增加不良反应，同时也应考虑到虽然中断来氟米特治疗，但没有采取药物消除措施就接着服用这些药物，同样有可能增加不良反应。

在小样本(30例)来氟米特和MTX联合用药的研究中，有5例肝脏酶出现2～3倍升高。

其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高都得到恢复。

另外5例升高大于3倍，其中2例继续服用，3例中断来氟米特治疗，酶的升高也都得到恢复。

（3）非甾体抗炎药物在体外一系列临床研究中，Ml可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。

但在临床试验中曾观察了许多和非甾体药物同时应用的病例，没有发现有特殊影响。

（4）甲苯磺丁脲在一系列临床研究中发现，Ml可使血浆游离甲苯磺丁脲浓度升高13%～50％，此临床意义还不清楚。

（5）利福平单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用，M1峰浓度较单独使用来氟米特升高(约40％)，由于随着利福平的使用，Ml浓度可能继续升高，因此当两药合用时，应慎重。

方法：1)口服考来烯胺(8g，3次／24小时)，24小时内M1血浆浓度降低约40％，48小时内降低大约49一65％。

连续服用11天，M1血浆浓度可降至0.02μg／m1以下。

2)通过胃管或口服给予活性炭(混悬液)，每6小时50克，24小时内M1血浆浓度降低37％，48小时降低48％。

如果临床上需要，这些措施可以重复使用。

体内外试验表明本品具有抗炎作用。

来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

单次口服50或100mg后24小时，血浆A771726浓度分别为4或8.5μg/ml。

A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少；

A771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为0.13L/kg。

A771726在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10天。