成人常用量:①抗风湿,一次50mg,一日3~4次。
最大用量一天200mg;
②治疗痛经,一次50mg,每6~8小时1次,必要时可增至每次75mg。
为避免对胃肠道刺激,应饭后服用,整片吞服。
2.过敏反应:过敏性皮炎、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、喉头水肿、支气管痉挛(过敏性)等。
3.眼:视力模糊、视网膜出血。
4.心血管系统:心律失常、血压升高、心悸。
5.中枢神经系统:头晕、头痛、耳鸣、听力下降、精神紧张、精神抑郁、幻觉、嗜睡、四肢麻木等。
6.肝肾:肝损害、肾功能下降、间质性肾炎、肾病。
7.血液系统:鼻衄、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。
8.其他:水潴留(尿量减少、面部、下肢水肿等)、口腔炎、多汗等。
2.有活动性消化性溃疡者。
对阿司匹林过敏的哮喘患者,酮洛芬肠溶片也可引起支气管痉挛。
2.有下列情况者应慎用:
①哮喘,用药后可加重;
②心功能不全、高血压、肾功能不全、肝硬化患者,用药后可加重水钠潴留,甚至导致心、肝、肾功能衰竭。
③血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常),用药后出血时间延长,出血倾向加重;
④有消化道溃疡病史者,应用酮洛芬肠溶片时易出现胃肠道副作用,包括产生新的溃疡;
3.酮洛芬肠溶片为治疗关节炎的对症药物,用药数天至1周见效,达最大疗效需连续用药2~3周。
必须同时进行病因治疗。
4.肾功能不全者应酌情减量。
5.为了减少对胃肠道刺激,可与食物同服或饭后服用。
对急需止痛患者,可于进食前30分钟或进食后2小时服药。
6.长期用药时应定期随诊,检查血象及肝、肾功能。
一旦出现胃肠道出血、肝肾功能损害、视力障碍、精神异常、血象异常及过敏反应等异常情况,应立即停药、就诊。
7.对实验室检查的干扰:
①由于酮洛芬肠溶片对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长3~4秒;
②酮洛芬肠溶片可使血钠浓度降低,血红蛋白及红细胞压积降低;
③酮洛芬肠溶片可致血清碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及转氨酶升高;
④由于酮洛芬肠溶片在尿中代谢产物的干扰,可影响尿17一羟皮质类固醇(17-OHCS)的测定结果。
8.当药品性状发生改变时禁止使用。
尤其大于70岁者,开始可用半量,如无效且耐受好,可逐渐增加至常用量,老年人服用非甾体抗炎药常致无痛性、消化性溃疡、消化道出血等,故服用此药时应密切监护。
长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
2.与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
3.与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。
4.与维拉帕米、硝苯地平同用时,酮洛芬肠溶片的血药浓度增高。
5.酮洛芬肠溶片可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。
6.酮洛芬肠溶片可增强口服抗糖尿病药的作用。
7.酮洛芬肠溶片与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。
8.酮洛芬肠溶片不应与丙磺舒同用,因后者可明显降低酮洛芬肠溶片肾脏清除率(降低66%)和蛋白结合率(降低28%),导致血药浓度增高,而有引起中毒的危险。
9.酮洛芬肠溶片可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,二药同用时,应减少甲氨蝶啶的用量。
大剂量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。
胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾功能衰竭也可发生,但较少见。
服药超量时应作紧急处理,包括催吐或洗胃、口服活性碳、抗酸药或(和)利尿剂,并给予检测及其他支持治疗。
酮洛芬肠溶片除抑制环氧化酶外尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用,从而减轻炎症损伤部位疼痛感觉。
因缓激肽与前列腺素一起可引起疼痛,缓激肽还可引起子宫收缩。
故酮洛芬肠溶片用于痛经,主要是通过抑制缓激肽,从而抑制子宫收缩和镇痛而起到疗效。
酮洛芬肠溶片尚有一定的中枢性镇痛作用。
急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为101mg/kg。
与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。
一次给药后约0.5~2小时血药浓度达峰值。
血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。
t1/2为1.6~4小时(平均3小时),60%于24小时内自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出,以原形物排出可达10%。
老年人、肝肾功能不全者其清除率下降22%~50%。
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