阿司匹林较常见的不良反应有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应，停药后多可消失；

长期或大量应用时可发生胃肠道出血或溃疡；

在服用一定疗程后可出现可逆性耳鸣、听力下降；

少数病人可发生哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克等过敏反应，严重者可致死亡；

剂量过大时可致肝肾功能损害。

非那西丁可引起肾乳头坏死、间质性肾炎并发生急性肾功能衰竭，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌。

非那西丁还易使用血红蛋白形成高铁血红蛋白，使血液的携氧能力下降，引起紫绀反应。

另外非那西丁还可以引起溶血和溶血性贫血，并对视网膜有一定毒性。

长期服用非那西丁，还可造成对药物的依赖性。

非那西丁还可以引起肝脏损害。

3个月龄以下婴儿禁用。

2．有哮喘及其他过敏反应者，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者，痛风患者，心、肝、肾功能不全者，血小板减少者及其他出血倾向者应慎用。

3．长期大量应用时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

4．交叉过敏反应：对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏，必须警惕交叉过敏的可能性。

5．对诊断的干扰：阿司匹林长期一日用量超过2.4g时，硫酸铜尿糖试验可出现假阳性，葡萄糖酶尿糖试验可出现假阳性；

可干扰尿酮体试验；

当血药浓度超过130μg/ml时，用比色法测定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法则不受影响；

用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受阿司匹林干扰；

尿香草基杏仁酸(VMA)的测定，由于所用方法不同，结果可高可低；

由于阿司匹林抑制血小板聚集，可使出血时间处延长；

肝功能试验，当血药浓度250μg/ml，丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变，剂量减小时可恢复正常；

大剂量应用，尤其是血药浓度300μg/ml时凝血酶原时间可延长；

每天用量超过5g时血清胆固醇可降低；

由于阿司匹林作用于肾小管，使钾排泄增多，可导致血钾降低；

大剂量应用本品时，用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果；

由于阿司匹林与酚磺酞在肾小管竞争性排泄，而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。

哺乳期妇女服用本品后在乳汁中阿司匹林可达一定浓度，故长期大剂量应用时有可能引起乳儿的出血倾向等不良反应。

急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿应用本品，可能发生瑞氏综合征(Reye'syndrome)。

6岁以下儿童须慎用，3个月龄以下婴儿禁用。

其中阿司匹林和非那西丁均具有解热镇痛作用，能抑制下丘脑前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热镇痛作用；

阿司匹林还通过抑制外周前列腺素等的合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用，阿司匹林还有抑制血小板聚集作用。

咖啡因为中枢神经兴奋药，能兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性，并有收缩脑血管，加强前两药缓解头痛的效果。

急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为1500mg/kg；

小鼠经口LD50为1100mg/kg。