本品可用于对阿司匹林过敏或不能耐受的患者。
本品对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
本品不宜长期应用,退热疗程一般不超过3天,镇痛不宜超过10天。
(2)下列情况应慎用:①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时,有增加肝脏毒性作用的危险;
②肾功能不全,虽可偶用,但如长期应用,有增加肾脏毒性的危险。
(3)在长期治疗期间应定期检查血象及肝功能。
(4)对实验室检查的干扰:①血糖测定,应用葡萄糖氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;
②血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;
③尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定,应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响。
虽然哺乳期妇女用本品后在乳汁中可达一定浓度,但在哺乳婴儿尿中尚未发现本品或本品代谢产物排出。
孕妇及哺乳期妇女用药不推荐使用。
(2)本品与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其毒性。
(3)与抗凝血药合用,可增强抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。
(4)长期大量与阿司匹林及其他非甾体抗炎药合用时,有明显增加肾毒性的危险。
(5)本品与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,可增加其毒性,应避免同时应用。
2~4天内出现肝功能损害,表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸,或肾功能损害,如少尿、血肌酐升高。
第3~5天肝功能异常可达高峰,第4~6天可出现明显的肝功能衰竭,肾小管坏死,甚至肾功能衰竭。
解救应及时给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸(开始时按体重给予140mg/kg口服,然后70mg/kg每4小时1次,共17次;
病情严重时可静脉给药,将药物溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴)或口服蛋氨酸,对肝脏有保护作用。
拮抗剂宜尽早应用,12小时内给药疗效满意,超过24小时则疗效较差。
同时还应给予其他疗法,如静脉输液和/或利尿以促排泄,以及血液透析。
通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,减少前列腺素PGE1的合成和释放,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;
通过抑制前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。
本品无明显抗炎作用。
急性毒性试验结果:小鼠经口LD50为338mg/kg,腹腔注射LD50为500mg/kg。
90%~95%在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。
中间代谢产物对肝脏有毒性作用。
T1/2一般为1~4小时(平均为2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝病患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,而小儿则有所缩短。
本品主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。
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