主要用于治疗下述疾病:
1.由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎;
2.肠阿米巴病;
3.肝阿米巴病;
4.贾第鞭毛虫病。
用量:1.由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎:成人2g(8粒),单次服用。
配偶应同时服用。
2.肠阿米巴病:有症状的急性阿米巴病:成人,2g(8粒),单次服用;
儿童:30mg/kg,单次服用。
无症状的急性阿米巴病:成人,一次2g(8粒),一日1次,连服3日;
儿童:一次30mg/kg,一日1次,连服3日。
3.肝脏阿米巴病:成人:一日1.5g(6粒),一次或分次口服,连服5日;
儿童:一次30mg/kg,一次或分次口服,连服5日。
4.贾第鞭毛虫病:儿童:30mg/kg,单次服用。
偶见不良反应有消化道紊乱(如恶心、呕吐、腹泻、腹痛)、皮肤过敏反应(如皮疹、荨麻疹,瘙痒)、深色尿、白细胞减少(停药后恢复正常)。
罕见不良反应:眩晕、头痛、中度的神经功能紊乱。
2、妊娠期及哺乳期妇女。
3、有血液疾病史的患者禁用。
2、服药期间禁饮酒精类饮料或饮酒。
3、应放置在儿童触不到的地方。
塞克硝唑口服吸收后能够透过胎盘屏障进入乳汁,因此服药期间,哺乳期妇女应避免授乳。
2、塞克硝唑对华法令的抗凝作用有很强的抑制,故有血象异常既往史的患者不宜服用。
因此在过量服用本品后请立即与医生联系。
塞克硝唑的体外抗原虫谱与甲硝唑相当,包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴、兰伯贾第虫(十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫)。
塞克硝唑对阴道毛滴虫的MIC与甲硝唑相似(0.7μg/ml),二者对痢疾阿米巴的最小抑制浓度也相似(6μg/ml)。
塞克硝唑对十二指肠贾第鞭毛虫的最小抑制浓度(0.2μg/ml)明显低于甲硝唑(1.2μg/ml),但其临床相关性不明确。
毒理研究
动物试验未见本品有致畸作用,但与其他5-硝基咪唑类药物相同,塞克硝唑应尽量避免用于妊娠的前三个月。
在应用剂量范围内,给药剂量与最大血浆药物浓度(Cmax)及血药浓度-时间曲线下面积(AUC)成正比。
分布:塞克硝唑在体内分布范围不广泛,稳态分布体积很小(49.2L),仅约血浆药物总量的15%与血浆蛋白或球蛋白结合。
血清药物浓度与龈缝液中药物的浓度相近,因此本品极易透过牙龈组织。
塞克硝唑还能透过胎盘屏障进入乳汁。
代谢:塞克硝唑主要在肝脏代谢,其代谢产物为RP35843。
排泄:塞克硝唑清除速度为1.68L/h(28ml/min)。
塞克硝唑以原形随尿液排出,但速度缓慢,
单次口服塞克硝唑2g,72小时后尿样中可检出大约10~25%塞克硝唑(包括原药和代谢物),96小时累积经尿排泄量约为50%。
塞克硝唑消除半衰期为17~29小时。
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