该药治疗间日疟和疟疾感染也有效。
因为阿莫地喹只对红内期疟原虫有效,而对无性期和组织期疟原虫无效。
因此为了彻底消除疟原虫还应使用一种组织裂殖体杀灭剂。
阿莫地喹可以在服药的24-48小时内迅速控制疾病的发热和头痛症状。
因毒副作用,不推荐阿莫地喹用于预防疟疾。
不同年龄组和体重组推荐的药物使用量如下:
年龄 体重 第1天(片) 第2天(片) 第3天(片)
<4月 5-6kg 0.5 0.5 0.25
4-11月 7-10kg 1 0.5 0.5
1-2岁 11-14kg 1 1 1
3-4岁 15-18kg 1.5 1 1
5-7岁 19-24kg 1.5 1.5 1.5
8-10岁 25-35kg 2.5 2.5 2
11-13岁 36-50kg 3 3 3
14岁以上 50kg以上 4 4 3
服用喹啉类药物时可发生溶血性贫血。
在使用治疗剂量治疗疟疾时,阿莫地喹偶可引起恶心、呕吐、腹泻、眩晕和嗜睡。
也有报道腹痛、头痛和光过敏。
长期给药时,有时可引起角膜沉积物,视觉障碍和指甲、皮肤和硬腭蓝灰色色素沉着。
这些反应在停药后缓慢消失。
因为有可能发生不可逆视网膜病。
因此在该药使用较长时间后,应定期进行眼科检查。
该药还可引起不规则心脏搏动、震颤和心动过缓。
预防性使用阿莫地喹可能会引起无法接受的严重毒性反应。
每2000名患者中约有1人发生粒细胞缺乏症。
严重的肝毒性也有报道。
虽然很少出现瘙痒症,但其它次要不良反应与氯喹相似。
由于可能产生耐药和发生毒副作用,不推荐阿莫地喹用于预防疟疾。
阿莫地喹也禁用于肝病患者。
使用本品可发生严重的中性粒细胞减少症。
有报道大剂量阿莫地喹可引起晕厥、痉挛、惊厥和不随意运动。
阿莫地喹可引起血液病、肝炎、周围神经病变、溶血性贫血。
如果长期用药。
推荐定期进行眼科检查。
阿莫地喹可在肝脏蓄积,因此肝病或酒精中毒患者以及正使用肝毒性药物的患者慎用该药。
在少数葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者中使用氯喹有引起溶血和急性肾功能衰竭的报道,因此在使用阿莫地喹时也应注意。
氯喹是4-氨基喹啉,已报道可引起癫痫发作,阿莫地喹应慎用于有癫痫史的患者。
氯喹可加重银屑病,因此银屑病患者也应慎用阿莫地喹。
在孕妇中未进行充分和良好对照的研究。
但甲氟喹临床试验未显示胚胎毒性或致畸作用。
只有对胎儿或者哺乳儿的好处大于可能的风险时才能使用甲氟喹。
在使用甲氟喹时,应提醒有可能怀孕的妇女要避孕。
在整个使用甲氟喹治疗时和服用最后一剂后的三个月内应服用可靠的避孕剂。
在缺少临床经验时,怀孕期间应尽管避免预防性使用。
甲氟喹可以分泌至人乳。
由于对哺乳儿可能产生严重不良反应,因此在决定母亲是否继续用药时应慎重考虑该药对母亲的重要性。
尽管阿莫地喹和氯喹缺少数据,但具有4-氨基喹啉类似结构的药物可以通过胎盘屏障,并引起相似的不良反应。
在怀孕时要慎用。
只有在对胎儿的好处大于风险时才考虑使用。
在阿莫地喹和氯喹同时使用时,曾出现不随意运动。
在和三硅酸镁和白陶土同时服用时,氯喹的胃肠吸收会下降,阿莫地喹可能也如此。
预防狂犬病而皮下注射狂犬病疫苗,同时服用推荐剂量的氯喹预防疟疾时,可能会干扰抗体的产生。
但这种干扰的临床意义尚待明确,但在使用阿莫地喹时仍然应考虑此点。
尽管如此,据报道大剂量阿莫地喹仍可引起晕厥、痉挛、惊厥和不随意运动。
过量使用本品的常见症状和体征是头痛、眩晕和呕吐;
更严重的反应包括心律失常、惊厥和昏迷。
最明显的是视觉障碍,包括突然失明(常为短时间的)。
其它症状包括瘙痒、心血管异常、运动障碍、神经肌肉的和血液学异常和听力丧失。
恶心、呕吐、腹泻、头痛、嗜睡、视力模糊、失明、惊厥、昏迷、低血压、心律失常、心跳停止、呼吸受损是阿莫地喹中毒的特有征象。
心电图可出现倒置或低平的T波、QRS间期增宽、室性心动过速和室颤,同时还可以出现低血钾。
药物过量时必须立即给予支持治疗,因为急性中毒发展迅速,可迅速导致循环衰竭和呼吸、心跳停止。
必要时可能需进行早期气管内插管和机械通气。
服用活性炭后的早期洗胃有利于减少药物的吸收。
如需进行呼吸支持治疗,应在纠正心脏和严重心血管紊乱后再进行上述处理。
静脉注射安定可以控制癫痫发作和其它中枢神经系统兴奋的症状和体征。
因缺氧引起的癫痫发作应给予吸氧和其它呼吸支持治疗进行纠正。
还可能需要使用除颤器和心脏起搏器。
本品对血内各种疟原虫的无性体均有杀灭作用,对间日疟、卵形疟和三日疟原虫的配子体和未成熟的恶性疟原虫配子体亦有杀灭作用,但对肝细胞内的休眠子红外期疟原虫则无效。
阿莫地喹的作用机制尚不明确,近期研究结果认为,阿莫地喹在原虫食物泡积聚并抑制血红素聚合,使血红素从食物泡流出增加,药物竞争性抑制由谷胱甘肽引起的血红素降解,使血红素在细胞膜中积聚并破坏细胞的屏障作用,干扰原虫细胞的离子平衡导致原虫死亡。
毒理研究:
细菌致突变试验显示,阿莫地喹对沙门氏菌株TA97a和TA100有弱致突变作用。
小鼠骨髓姊妹染色体交换试验和小鼠骨髓染色体畸变试验显示,阿莫地喹对小鼠骨髓细胞有基因毒性。
从尿液排出的阿莫地喹原形药几乎可以忽略不计。
血浆去乙基阿莫地喹清除半衰期从1天至10天或者更长。
在尿液中可检测至5%左右的给药量,其余部分在体内被代谢。
阿莫地喹和去乙基阿莫地喹在给药几个月后仍能在尿液中检出。
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