5~10周岁者为成人剂量的~,10~15周岁者为成人剂量的~,给药时间及疗程同成人。
或遵医嘱。
青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。
青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。
由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。
其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。
蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
毒理学小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。
亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红细胞数减少外,无其他不良反应。
本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。
体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之。
体内的蒿甲醚通过脱甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。
其半衰期为13小时。
主要通过粪便排泄,其次为尿液排泄。
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