尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。
亦可用于治疗矽肺。
剂量按哌喹计。
(1)抑制性预防疟疾。
每月服0.6g,1月1次,临睡前服,可连服4~6个月,但不宜超过6个月。
(2)治疗疟疾。
本品对耐氯喹虫株所致的恶性疟有根治作用,但作用缓慢,宜在奎宁、青蒿素、咯萘啶控制症状后继用本品。
首次0.6g,第2、3日分别服0.6g及0.3g,总量1.2~2.5g。
(3)矽肺的防治。
预防,每次服0.5g,10~15日1次,1月量1~1.5g;
治疗.每次0.3~0.75g,每周1次,1月量2g,半年为一疗程。
间歇1月后,进行第二疗程,总疗程3~5年。
本品多积聚于肝脏,若给药量多,间隔时间短则易引起肝脏不可逆病变。
疟色素形态变异,多呈长梭形。
线粒体及食泡腔内出现螺纹膜。
这些变化呈进行性加重。
其作用方式可能通过影响膜上有关酶系而改变膜的功能。
线粒体肿胀等变体导致其生理功能的破坏。
线粒体数量增多及其腔出现较多层膜小体,则可能是结构遭到损伤后的一种代偿反应。
该药在体内缓慢消失,T1/2为9.4天。
药物随胆汁排出,存在肝肠循环的代谢途径,这可能是药物在体内积蓄时间较长的重要因素。
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