本品与乙胺嘧啶联合可用于防治耐氯喹的恶性疟原虫所致的疟疾,也可用于疟疾的预防。
首次1~1.5g(2~3片),以后0.5~1g(1~2片),每4~7日服一次。
也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。
患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3.溶血性贫血及血红蛋白尿。
缺乏葡萄糖6—磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。
由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。
可致游离胆红素增高。
新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。
5.肝脏损害。
可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
6.肾脏损害。
可发生结晶尿、血尿和管型尿。
偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。
7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续用药。
偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。
一旦出现均需立即停药。
磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。
治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。
2.孕妇、哺乳期妇女禁用。
3.小于2个月婴儿禁用。
4.巨幼细胞性贫血患者禁用。
5.重度肝肾功能损害者禁用。
2.交叉过敏反应。
对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。
3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
4.每次服用本品时应饮用足量水分(约240ml),餐前1小时或餐后2小时服用。
服用期间也应保持充足进水量,使成人每日尿量至少维持在1200~1500ml。
如应用本品疗程长,剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。
5.治疗中须注意检查:(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
(2)治疗中定期尿液检查(每2~3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
(3)肝、肾功能检查。
6.严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50~150μg/ml(严重感染120~150μg/ml)可有效。
总磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高。
7.新生儿患者和2个月以内婴儿除治疗先天性弓形虫病时可作为乙胺嘧啶联合用药外,全身应用属禁忌。
8.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒。
9.由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨碍B族维生素在肠内的合成,故使用本品超过一周以上者,应同时给予维生素B以预防其缺乏。
人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。
本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。
鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。
如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。
因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
2.不能与对氨基苯甲酸同用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。
也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时,上述药物需调整剂量,因本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生。
4.与骨髓抑制药同用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。
如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。
6.与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。
7.与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。
对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8.与光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。
9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。
11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,两者合用时可增加保泰松的作用。
12.磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌,导致血药浓度升高而持久或产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。
本品的抗菌作用较弱,因其具有抗疟原虫作用,与乙胺嘧啶联合,对氯喹耐药的疟原虫有效。
单剂口服本品0.5g后,血药浓度峰值约50~75mg/L,在给药后2.5~6小时到达,血消除半衰期(t1/2β)为100~230小时,平均约170小时。
本品主要经肾脏排泄,亦可自乳汁中分泌。
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