根治间日疟每日3片,连服7日。

用于杀灭恶性疟配子体时，每日2片，连服3日。

2.小儿常用量口服，按氨喹计，根治间日疟每日按体重0.39mg/kg，连服14日。

用于杀灭恶性疟配子体时，剂量相同，连服3日。

当每日用量超过30mg（基质）时，易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应；

少数人可出现药物热，粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。

（2）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血，这种溶血反映仅限于衰老的红细胞，并能自行停止发展，一般不严重。

一旦发生应停药，作适当的对症治疗。

当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，会引起高铁血红蛋白过多症，出现紫绀、胸闷等症状，应用亚甲蓝1~2mg/kg作静脉注射，能迅速改善症状。

（2）肝、肾、血液系统疾患、急性细菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。

（3）应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。

（4）哺乳期妇女慎用。

（2）米帕林（阿的平）及氯胍可抑制伯氨喹的代谢，故伯氨喹与此二药同用后，其血药浓度大大提高，维持时间也延长，毒性增加，但疗效未见增加。

（3）不宜与其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。

本品对红内期虫体的作用很弱。

伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚，可能与干扰DNA的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。

该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。

伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽（GSH）转变为氧化型谷胱甘肽（GSSH），当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ（NADPH）。

由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ（NADP），而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。

主要分布在肝组织内，其次为肺、脑和心等组织。

T1/2为5.8小时（3.7~7.4小时），大部分在体内代谢，仅1%由尿中排出，一般于24小时内完成。

因血中浓度维持不久，故需反复多次服药才能收效。