①预防用药，应于进入疫区前1~2周开始服用，一般宜服至离开疫区后6~8周，每周服4片；

②耐氯喹虫株所致的恶性疟，每日2片，分2次服，疗程3日；

③治疗弓形虫病，每日50~100mg顿服，共1~3日（视耐受力而定），然后每日服25mg，疗程4~6周。

2、小儿常用量口服。

①预防用药，一次按体重0.9mg/kg,每周服1次，最高剂量以成人量为限；

②耐氯喹虫株所致的恶性疟，每次按体重0.3mg/kg，一日3次，疗程3日；

③弓形虫病，每日按体重1mg/kg，分2次服，服用1~3日后改为每日0.5mg/kg，分2次服，疗程4-6周。

大剂量应用时，如每日用25mg，连服一个月以上，就会出现叶酸缺乏现象。

主要影响生长繁殖特别迅速的组织，如骨髓、消化道粘膜，引起造血机能及消化道症状，如味觉的改变或丧失，舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺感，口腔溃疡、白斑等，食道炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。

较严重的是巨细胞性贫血、白细胞减少症等，如及早停药，能自行恢复。

甲酰四氢叶酸可改善骨髓功能。

由于过敏所致的皮肤红斑则较少见。

（2）哺乳期妇女亦禁用,因本品可由乳汁排出,干扰婴儿的叶酸代谢,若婴儿有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏,则可引起溶血性贫血。

②G-6-PD缺乏者,服用本品可能引起溶血性贫血;③巨细胞性贫血患者,服用本品可影响叶酸代谢。

（2）大剂量治疗时每周应检测白细胞及血小板2次。

疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸，而必须自行合成，乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，进而影响嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成减少，使细胞核的分裂和疟原虫的繁殖受到抑制。

疟原虫的DNA合成主要发生在滋养体阶段，在裂殖体期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。

主要分布于红、白细胞及肺、肝、肾、脾等器官中。

本品能通过胎盘，经肾脏缓慢排出。

服药后5~7日内约有10~20%的原形物自尿中排出，可持续30日以上。

本品也可由乳汁排出，从粪便仅排出少量。

T1/2为80~100小时。

血浆浓度为10~100mg/L时，能抑制恶性疟原虫敏感株的血内裂殖体。