用于:①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐;
②预防和治疗手术后的恶性呕吐。
②儿童:剂量为每次20μg/kg,每天2次。
一般于化疗前1小时服用,第二次为12小时后服用。
上述反应轻微,无须特殊处理。
②胃肠道梗阻者禁用。
②本药可减缓结肠蠕动,患者若有亚急性肠梗阻时,需严格观察。
③高血压未控制的患者,日剂量不宜超过10mg,以免引起血压进一步升高。
④致癌性研究资料显示,给予两性小鼠及大鼠极大量本品时(50mg/kg)(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日),发现有肝细胞瘤及或腺瘤,于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生,而于低剂量时(1mg/kg)时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。
⑤本品与食物同时服用时吸收略有延迟。
动物实验证实无致畸胎性,但于人体则无此经验。
此外,本品亦无在母乳中分泌及排泄的资料。
因此,下述规则应当遵循:①孕妇除非必需外,不宜使用;
②哺乳期妇女需慎用,若使用本品时应停止哺乳。
治疗:现仍无特异性解毒剂,若过量时,应予对症治疗。
对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。
化疗、放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体,触发呕吐反射。
本品可选择性地阻断这一反射的触发。
由于本品的高选择性作用,因而不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等。
止吐作用较恩丹西酮强盛倍。
血药浓度达峰时间为3小时。
在体内分布广泛,血清蛋白结合率为65%。
主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。
消除半衰期在代谢正常者为8小时,代谢不良者为42小时。
剂量的8%~9%以原形、70%以代谢物的形式从尿中排出;
15%从粪便中排出,几乎全部为代谢物。
老年人用药后药动学参数与年轻人无异。
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