化学名称：(Z)-2-〔对-(1，2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基〕-n-二甲基乙基胺的枸橼酸盐。

本品在冰醋酸中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇、丙酮中微溶，在氯仿中极微溶解，在水中几乎不溶。

熔点本品的熔点(中国药典1985年版二部附录13页)为143～150℃，熔融时同时分解。

少数病人有不良反应。

其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；

生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴搔痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；

皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。

骨髓：偶见白细胞和血小板减少；

肝功：偶见异常；

眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240～320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。

罕见的需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

长期大量使用可出现视力障碍，偶有白细胞和血小板减少。

2.对胎儿有影响，妊娠妇女忌用。

3.血象和肝肾功能异常者应慎用。

4.偶有会阴部瘙痒、白带增多。

5.有时可引起高血钙症，1～2周内发生。

抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变pH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。

其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。

两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。

如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。

而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合物，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

口服20mg后6～7.5小时，在血中达最高浓度，T1/2：7～14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，T1/2大于7天。

其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。

口服后13天时仍可从粪便中检测得到。