通常成人用量为1mg/次，2次/日，首次给药于化疗和放疗前1小时服用，第二次于第一次服药后12小时服用。

老年人和肝、肾功能不全患者无需调整剂量。

日最大用量：24小时内不超过9mg。

偶有过敏反应，个别较重（如过敏性休克）。

其它过敏反应还包括出现轻微皮疹，临床试验中还发现肝转氨酶一过性升高。

2.胃肠道梗阻者禁用。

2.高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。

3.与食物同时服用时吸收略有延迟。

动物试验无致畸胎性。

尚无孕妇使用本品经验，也缺乏在母乳中分泌及排泄资料，因此，应当遵循以下原则：
1.孕妇除非必需外，不宜使用。

2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。

对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究，但常规剂量下本品与麻醉剂或与止痛剂合用是安全的。

此外，对体外人微粒体研究表明本品对细胞色素P450的亚型3A4（参与一些主要的麻醉止痛药物的代谢）的作用没有影响。

与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，本品血药浓度减低，应适当增加剂量。

本品无特殊的解毒药，假如服药过量，应采取对症治疗。

放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT，并激活中枢或迷走神经的5HT3受体而引起呕吐反射。

本品控制恶心和呕吐的机理是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。

本品选择性较高，无锥体外系反应和过度镇静等副作用。

毒理研究
遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞程序外DNA合成（UDS）试验结果均未表现出致突变作用，但在Hela细胞体外试验中出现UDS明显增加。

体外人淋巴细胞染色体畸变试验中可见多倍体细胞的数量明显增加。

生殖毒性：经口给予本品剂量达100mg/kg/天（600mg/m2/天，按体表面积算，相当于人用推荐剂量的405倍）时，对雌、雄大鼠的生育力和生殖行为无影响。

妊娠的大鼠和家兔经口给予本品剂量分别为125mg/kg/天（750mg/m2/天，按体表面积算，相当于人用推荐剂量的507倍）及32mg/kg/天（378mg/m2/天，按体表面积算，相当于人用推荐剂量的255倍）时，均未表现出对动物生育力和胎儿发育的影响，但尚无本品充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。

由于动物试验并不总能预测药物对人体的影响，故只有在确实必需时，才可在妊娠期间服用本品。

目前尚不清楚本品是否通过乳汁分泌。

因为许多药物可以经乳汁分泌，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。

致癌性：在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg（6、30、300mg/m2/天），其中高剂量组在第59周时因毒性反应将剂量降至25mg/kg。

结果显示，5mg/kg/天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，其剂量分别相当于人用推荐剂量的20倍以上和101倍）的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠（以体表面积算，分别为临床推荐剂量的4倍和20倍）的肝肿瘤发生率未见增加。

在12个月的试验中，经口给予本品100mg/kg/天组（600mg/m2，以体表面积计算，相当于人用推荐剂量的405倍）的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。

本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未显示明显的统计学意义增加，但该试验并非最后结论。

由于在大鼠致癌性研究中出现肿瘤，故本品应在说明书所推荐的剂量下和适应症的范围内应用。

在体内广泛分布，分布容积约3.94L/kg，服药后48小时，大约12%的剂量以原形药的形式在尿中排泄，余下的剂量以代谢物的形式排泄，尿、粪排泄率分别为48%和38%。

盐酸格拉司琼的代谢由肝微粒体酶P－4503A介导，主要代谢途径为N-去甲基化及芳香环氧化后再与葡萄糖醛酸结合。

血清蛋白结合率约为65%。